他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質(zhì)為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,孕婦使用他克莫司軟膏怎樣呢?
他克莫司軟膏已被證實(shí)可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會(huì )啟動(dòng)基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,干擾素)。
在胚胎器官形成階段給大鼠口服劑量為3.2mg/kg的他克莫司,對母鼠產(chǎn)生毒性反應,并導致后期再吸收增加、產(chǎn)活胎數量減少、幼鼠體重和發(fā)育能力降低。在過(guò)了胚胎器官形成期后以及在哺乳期間,給妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以體表面積計,相當于人用最大推薦劑量的0.04和0.12倍)的他克莫司,可導致幼鼠體重下降。未見(jiàn)到雄性或雌性動(dòng)物生殖能力降低。未對妊娠婦女全身性應用他克莫司進(jìn)行過(guò)適當對照的研究。
他克莫司可通過(guò)胎盤(pán),在妊娠期間全身性服用他克莫司會(huì )導致新生兒高血鉀和腎功能紊亂。在妊娠期間只有在治療對母親的益處大于對胎兒的潛在危害時(shí),才能使用本品。雖然局部應用本品后他克莫司的全身吸收相對于全身性用藥來(lái)說(shuō)極少,但已知他克莫司可分泌至乳汁。由于可能會(huì )對哺乳嬰兒造成嚴重不良反應,因此應根據藥物治療對母親的重要性來(lái)決定是停止哺乳還是停止用藥。
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(實(shí)習編輯:劉子軒)
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