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克唑替尼膠囊的代謝情況如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/30 17:20:44
    導讀:克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。

克唑替尼膠囊是肺癌靶向治療領(lǐng)域內前沿和劃時(shí)代的藥物,2011年8月在美國獲批上市,2011年底被寫(xiě)進(jìn)國際上的肺癌治療指南,作為ALK陽(yáng)性患者的一線(xiàn)用藥。那么,克唑替尼膠囊的代謝情況如何?

克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。該適應癥的批準主要依據客觀(guān)緩解率(ORR)和無(wú)進(jìn)展生存(PFS)證據,目前尚未獲得本品生存獲益(OS)的證據。

賽可瑞也是有多少的不良反應的,賽可瑞非常普遍的不良反應是肝功能異常、視覺(jué)效應(閃光,視力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就會(huì )出現)、神經(jīng)病(神經(jīng)麻痹,神經(jīng)結合處,末端或者肌肉發(fā)麻)、頭昏眼花、疲倦、水腫(身體組織積液,引起手足水腫)、腸胃不適(惡心,嘔吐,腹瀉,便秘,食道咽喉不適)、食欲不振,味覺(jué)減退、皮疹。其概率可能是大于10%。普遍的不良反應是紅細胞,白細胞,血小板減少、消化不良心率降低。其概率大概是在1%~10%之間。不常見(jiàn)不良反應是腎臟閉囊液。其概率大概是在0.1%~1%之間。

克唑替尼膠囊的代謝情況是:

參與克唑替尼代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物,并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

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(實(shí)習編輯:葉燕玲)

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