克唑替尼膠囊首先在美國快速通道批準上市用于EML4-ALK陽(yáng)性晚期非小細胞肺癌的一線(xiàn)治療。那么,克唑替尼膠囊分布情況如何?
賽可瑞(克唑替尼膠囊)用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌。克唑替尼膠囊針對的靶點(diǎn)是ALK融合基因,對于A(yíng)LK陽(yáng)性的患者,賽可瑞(克唑替尼膠囊)的疾病控制率高達90%,顯著(zhù)延長(cháng)患者的生存期,并且極大地降低了患者在治療中的痛苦。在治療ALK陽(yáng)性非小細胞肺癌(NSCLC),具有非常顯著(zhù)的效果。
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的分布情況是:
靜脈注射50mg克唑替尼,藥物幾何平均分布容積(Vss)為1772升,說(shuō)明藥物自血漿廣泛分布至組織內。
在體外克唑替尼與人體血漿蛋白結合率為91%,與藥物濃度無(wú)關(guān)。體外研究表明克唑替尼為P-糖蛋白(P-gp)的底物。血液-血漿濃度比率約為1。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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