依非韋倫片的主要成份為依非韋倫。化學(xué)名:(S)-6-氯-4-(環(huán)丙基乙炔基)-1.4-氫-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮雜萘-2-酮。那么,依非韋倫片可以與伏立康唑合用嗎?
依非韋倫片是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉錄酶抑制劑。依非韋倫片是HIV-1逆轉錄酶(RT)非競爭性的抑制劑,依非韋倫片作用于模版、引物或三磷酸核苷,依非韋倫片兼有小部分競爭性的抑制作用。依非韋倫片遠遠超過(guò)臨床治療劑量的依非韋倫對HIV-2RT和人細胞DNA多聚酶α,β,γ和δ無(wú)抑制作用。
依非韋倫片對未感染HIV志愿者單劑量(100mg~1600mg)口服給藥5小時(shí)后依非韋倫血漿濃度達峰值(1.6~9.1mM)。依非韋倫片的劑量至1600mg,觀(guān)察到Cmax及AUC呈劑量相關(guān)的增加;Cmax及AUC的增加不與劑量成比例,這一點(diǎn)支持本品在高劑量時(shí),隨著(zhù)劑量的增加,吸收減少。依非韋倫片多次給藥并不改變達到峰藥濃度所需的時(shí)間(3~5小時(shí)),6~7天時(shí)達到血漿穩態(tài)濃度。
依非韋倫片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。依非韋倫片對HIV感染者在血藥穩態(tài)濃度時(shí),依非韋倫片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg,400mg,600mg呈線(xiàn)性關(guān)系。依非韋倫片對35位接受本品600mg每日一次治療的患者,穩態(tài)Cmax是12.9mM,穩態(tài)Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
依非韋倫片不應與伏立康唑標準劑量合用。因為依非韋倫可以顯著(zhù)地降低伏立康唑的血漿濃度,同時(shí)伏立康唑也使依非韋倫的血漿濃度顯著(zhù)升高。兩者合用時(shí)的劑量調整。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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