依非韋倫片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為依非韋倫。化學(xué)名:(S)-6-氯-4-(環(huán)丙基乙炔基)-1.4-氫-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮雜萘-2-酮。那么,依非韋倫片會(huì )出現皮疹嗎?
依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。依非韋倫片對HIV感染者在血藥穩態(tài)濃度時(shí),依非韋倫片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg,400mg,600mg呈線(xiàn)性關(guān)系。依非韋倫片對35位接受本品600mg每日一次治療的患者,穩態(tài)Cmax是12.9mM,穩態(tài)Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
依非韋倫片在CYP2B6同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫血漿暴露可能會(huì )增加。尚不清楚這種變異相關(guān)的臨床意義;然而不能排除與依非韋倫相關(guān)的不良事件發(fā)生的頻率和嚴重程度有增加的可能性。已證實(shí)依非韋倫誘導P450酶,導致自身代謝。依非韋倫片每日200~400mg的劑量治療10天,依非韋倫片的藥物累積濃度低于預期值(低22~42%),依非韋倫片的終點(diǎn)半衰期為40~55小時(shí),依非韋倫片亦低于單劑量用藥的半衰期(52~76小時(shí))。依非韋倫片的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究發(fā)現,400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯(lián)用,與200mg劑量的依非韋倫組比較,不會(huì )造成茚地那韋AUC的進(jìn)一步下降。此發(fā)現說(shuō)明,400mg或600mg依非韋倫對CYP3A4的誘導程度是相似的。
依非韋倫片的皮疹:臨床試驗中,接受600mg本品治療的患者有26%發(fā)生皮疹(其中18%被認為與治療有關(guān)),而對照組中患者皮疹的發(fā)生率為17%。接受本品治療的患者發(fā)生嚴重的皮疹不超過(guò)1%,同時(shí)1.7%的患者因皮疹而中斷治療。多形性紅斑或Stevens-Johnson綜合征的發(fā)生率為0.14%。接受依非韋倫治療的57名兒童中有26名兒童(46%)出現皮疹,其中3名兒童(5%)出現嚴重的皮疹。在兒童開(kāi)始接受依非韋倫治療前,可考慮預防性應用適當的抗組胺藥。皮疹通常是輕至中度的斑丘疹性皮疹,發(fā)生于開(kāi)始本品治療的前兩周中。大多數患者的皮疹隨著(zhù)本品的繼續治療會(huì )在一個(gè)月內消退。對于因皮疹而中斷治療的患者可重新開(kāi)始服用本品。重新服用本品時(shí),建議使用適當的抗組胺藥和/或皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。本品用于中斷了NNRTI類(lèi)其他抗逆轉錄病毒藥治療患者的臨床經(jīng)驗很有限。19名因皮疹而中斷奈韋拉平治療的患者已接受本品治療。這些患者中9人在服用本品時(shí)發(fā)生輕至中度皮疹,2人因皮疹而停藥。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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