琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)，它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩定作用。那么，琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果是怎樣的呢？

琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的血漿蛋白結合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的半數有效濃度為4~6nmol/L，所以根據不同患者，口服5~10mg琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)或口服20mg琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。

琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。

琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的藥動(dòng)學(xué)特征，而在飲用葡萄柚果汁時(shí)，琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的動(dòng)力學(xué)行為。

高血壓患者服用琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)后，穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%，降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)的血藥濃度曲線(xiàn)，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗表明琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè )克)可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。

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（實(shí)習編輯：黃小媛）