比卡魯胺膠囊的內容物為白色活類(lèi)白色顆粒。主要成份為比卡魯胺。其化學(xué)名為：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么，比卡魯胺膠囊的藥物相互作用是怎樣呢？

比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物，比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現在（R）－結構對映體上。比卡魯胺膠囊是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。比卡魯胺膠囊的動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。比卡魯胺膠囊臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。

比卡魯胺膠囊與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類(lèi)似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。比卡魯胺膠囊屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，比卡魯胺膠囊沒(méi)有其他內分泌作用，比卡魯胺膠囊與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺膠囊的藥物相互作用是：

1.本品與LHRH類(lèi)似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。

2.體外試驗顯示R－比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。

3.雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發(fā)現與本品之間潛在藥物相互作用的證據，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平（AUC）增加了80％。對于治療指數范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯聯(lián)合應用時(shí)應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開(kāi)始或結束后密切監測血漿濃度和臨床狀況。

4.當本品與抑制藥物氧化的其它藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應謹慎。理論上，這樣可引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。

5.體外研究表明本品可與香豆素類(lèi)抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類(lèi)抗凝劑治療的病人，如果開(kāi)始服用本品，應密切監測凝血酶原時(shí)間。

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（實(shí)習編緝：陳志方）