比卡魯胺膠囊的內容物為白色活類(lèi)白色顆粒。比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。那么，比卡魯胺膠囊的注意事項是怎樣呢？

比卡魯胺膠囊屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，比卡魯胺膠囊沒(méi)有其他內分泌作用，比卡魯胺膠囊與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物，比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現在（R）－結構對映體上。

比卡魯胺膠囊經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺膠囊沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺膠囊的每日用量下，(R)-異構體因其半衰期長(cháng)，比卡魯胺膠囊在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺膠囊當每日服用本品50mg時(shí)，(R)-異構體的穩態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩態(tài)時(shí)有效(R)-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。比卡魯胺膠囊的注意事項是：

1.本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會(huì )減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應慎用。

2.由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初六個(gè)月內出現。

3.嚴重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療（見(jiàn)不良反應）。如果出現嚴重改變應停止本品治療。

4.本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時(shí)應謹慎（見(jiàn)禁忌何藥物相互作用）。

5.對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會(huì )影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會(huì )出現嗜睡，有過(guò)此類(lèi)作用的病人應予以注意。

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（實(shí)習編緝：陳志方）