馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類(lèi)白色。主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。禁用于既往對羅格列酮或其他賦形劑具有過(guò)敏史的患者。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片用于心功能不全患者是怎樣呢？

馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%，馬來(lái)酸羅格列酮片的血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合，主要為白蛋白。

馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。馬來(lái)酸羅格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。馬來(lái)酸羅格列酮片的動(dòng)物研究提示，馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。馬來(lái)酸羅格列酮片不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。

心衰及心功能不全患者的使用馬來(lái)酸羅格列酮片：

本品與其它噻唑烷二酮類(lèi)藥物類(lèi)似，單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起液體潴留，有加重充血性心衰的危險。應嚴密監測患者心衰的癥狀和體征。

尚無(wú)嚴重心衰患者(NYHA分級為III級和IV級的患者和急性心衰患者)參加的臨床研究，故本品不推薦用于這類(lèi)病人。

在由2型糖尿病患者參加的三個(gè)26周的臨床研究中，216人服用4mg本品加胰島素，322人服用8mg本品加胰島素，338人單用胰島素。入選病人的糖尿病病史較長(cháng)、多伴有其它疾病，如周?chē)窠?jīng)病變，視網(wǎng)膜病變、缺血性心臟病、血管疾患以及充血性心力衰竭。在這些試驗中，本品與胰島素合用組水腫、心力衰竭和其它心血管疾患的不良事件的發(fā)生率稍高于胰島素單用組和安慰劑組。發(fā)生上述不良事件的患者多為老年、糖尿病病史長(cháng)的患者。這些心血管不良事件在4mg和8mg劑量均可見(jiàn)。但是，上述資料并不能用以說(shuō)明聯(lián)合治療時(shí)具有上述危險因素的病人均有發(fā)生心衰的危險。固定劑量試驗中雙盲治療期間，本品與胰島素合用治療組中10例出現心力衰竭，其中3例既往無(wú)充血性心衰史或其它心臟疾患。

在2型糖尿病伴有慢性腎衰患者的雙盲臨床研究中(112人服用4mg或8mg本品+胰島素，108人使用胰島素)，本品與胰島素合用組與單用胰島素組出現的心血管不良事件無(wú)差異。

鑒于羅格列酮的作用機制，它僅在內源性胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病治療。

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（實(shí)習編緝：陳志東）