馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類(lèi)白色。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片的不良反應是怎樣呢？

馬來(lái)酸羅格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，馬來(lái)酸羅格列酮片可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。馬來(lái)酸羅格列酮片的動(dòng)物研究提示，馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，馬來(lái)酸羅格列酮片在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。馬來(lái)酸羅格列酮片不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。

馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。馬來(lái)酸羅格列酮片在治療劑量范圍內，馬來(lái)酸羅格列酮片的血漿峰濃度（Cmax）與藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）隨劑量增加而成比例增加，馬來(lái)酸羅格列酮片的消除半衰期為3～4小時(shí)，與劑量無(wú)關(guān)。馬來(lái)酸羅格列酮片的群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積（Vss/F）大約為17.6升（&plusmn；30％）。馬來(lái)酸羅格列酮片約99.8％的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合。馬來(lái)酸羅格列酮片的不良反應是：

1.本品單獨應用甚少引起低血糖(<2%)。

2.對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。

3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多見(jiàn)，浮腫發(fā)生率為7.5%∶3.5%，貧血為2.5%：1.7%。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）