鹽酸雷洛昔芬片的主要成分為鹽酸雷洛昔芬。化學(xué)名:2-(4-羥基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羥基苯并[b]噻酚鹽酸鹽。那么,鹽酸雷洛昔芬片可以治療什么疾病呢?
鹽酸雷洛昔芬片是一種選擇性的雌激素受體調節劑,鹽酸雷洛昔芬片與雌激素受體結合后激活某些雌激素通路而阻斷其它通路。鹽酸雷洛昔芬片減少骨的重吸收并可使骨轉換生化指標降至絕經(jīng)前范圍。鹽酸雷洛昔芬片還可影響脂代謝,降低整個(gè)和LDL膽固醇水平,但不增加甘油三脂水平,對整個(gè)HDL水平也沒(méi)有影響。
鹽酸雷洛昔芬片在口服后迅速吸收,鹽酸雷洛昔芬片口服劑量的大約60%被吸收。鹽酸雷洛昔芬片進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。鹽酸雷洛昔芬片絕對生物利用度為2%。達到平均最大血漿濃度的時(shí)間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內轉換和腸肝循環(huán)。
鹽酸雷洛昔芬片主要用于預防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,能顯著(zhù)地降低椎體骨折發(fā)生率,但髖部骨折發(fā)生率的降低未被證實(shí)。當決定給絕經(jīng)后婦女選擇使用雷洛昔芬或其他治療(包括雌激素)時(shí),需考慮絕經(jīng)期癥狀,對子宮和乳腺組織的作用及對心血管的危險性和有利影響。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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