雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的主要成分為雷貝拉唑鈉。化學(xué)名:2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鈉。那么本品有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
健康成年男子在空腹情況下單次口服本劑10mg、20mg、40mg時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)參數如下:給與量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr)10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.0420mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.1640mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33本品絕對生物利用度為50%以上,相對生物利用度為100.65%±17.90%(n=20,以AUC0-T計算),平均血漿蛋白結合率為96.3%。
抗酸藥和飲食對雷貝拉唑的Cmax和AUC沒(méi)有影響,但t1/2延長(cháng)了1.7小時(shí)。多次用藥,藥動(dòng)學(xué)數據無(wú)顯著(zhù)改變,表明體內沒(méi)有蓄積性。
老年患者、腎功能障礙及中度肝損害患者的藥動(dòng)學(xué)數據無(wú)顯著(zhù)改變,提示該人群用藥無(wú)需調整劑量。6名健康成年男子口服本藥20mg,在給藥后72小時(shí)之內尿中未檢出原形藥物,代謝產(chǎn)物羧酸化體及葡萄糖醛酸結合體經(jīng)尿排泄約占給藥量的30%。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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