使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣子的呢?
據國外文獻報道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組,在用藥后3.5小時(shí)達到血藥濃度峰值。在10mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。
口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內),體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內,血藥濃度的曲線(xiàn)下面積提高2-3倍。
雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)、乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其他代謝物隨糞便排出。
在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內(肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2),雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續7天,出現血藥濃度的曲線(xiàn)下面積加倍,血藥濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內無(wú)累積現象。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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