托拉塞米片(特蘇敏)藥物過(guò)量時(shí)對癥及支持療法，及時(shí)補充體液及電解質(zhì)，并對電解質(zhì)進(jìn)行動(dòng)態(tài)監測。那么，托拉塞米片(特蘇敏)的藥理毒理有哪些內容？

作用機理：托拉塞米片(特蘇敏)為磺酰脲吡啶類(lèi)利尿藥，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-載體系統，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但對腎小球濾過(guò)率、腎血漿流量或體內酸堿平衡無(wú)顯著(zhù)影響。藥效學(xué)本品對大鼠和狗都有強的利尿作用，在這兩種動(dòng)物中，尿量、尿電解質(zhì)排泄與劑量的對數呈線(xiàn)性關(guān)系。大鼠口服本的最小有效劑量為0.2mg/kg，狗為小于0.1mg/kg，最大作用劑量為10mg/kg。以藥理重量計，本品對大鼠的利尿作用為速尿的9～40倍，對狗為10倍，利尿作用大鼠持續約2小時(shí)，而狗持續8小時(shí)以上，大鼠每日口服本品10mg/kg共15天其利尿作用并不減弱。狗靜脈注射托拉塞米1、3、10mg/kg，收縮壓、舒張壓、平均壓、心率、呼吸頻率、呼吸壓、心電圖均無(wú)明顯影響。致癌性大鼠和小鼠終生致癌試驗，給予本品分別為9mg/kg/日和32mg/kg/日未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

基于體重，該劑量為人服劑量20mg的27-96倍；基于體表面積為5-8倍。致突變性托拉塞米及其主要代謝物經(jīng)細菌Ames實(shí)驗，染色體畸變和人淋巴姊妹染色單體互換實(shí)驗，倉鼠和鼠的骨髓細胞核異常實(shí)驗，小鼠和大鼠非常規DNA合成實(shí)驗等，體內外試驗結果均無(wú)致突變性。生殖毒性雌、雄大鼠劑量為25mg/kg/日時(shí)對生殖性能沒(méi)有不良影響。大鼠劑量為5mg/kg/日或兔劑量為1.6mg/kg/日時(shí)無(wú)胎毒或致畸作用。

大鼠和兔劑量分別大于5倍和4倍時(shí)，胎兒和母體平均體重有所下降，胎兒吸收和骨化延遲有所增加。長(cháng)期毒性大鼠口服托拉塞米0.2、1、5和25mg/kg，連續12個(gè)月。5mg/kg以上劑量組體重增長(cháng)受到抑制，總蛋白和Cl-降低，BUN增高，病理檢查腎臟表面呈顆粒狀，腎小管擴張并有細胞浸潤和纖維化，25mg/kg組K+有所降低。狗口服托拉塞米0.01、0.08和0.4mg/kg/天，連續12個(gè)月，0.4mg/kg劑量組，雄狗全部有鼻腔干燥。病理檢查雄狗0.4mg/kg組和雌狗0.08mg/kg以上組，可見(jiàn)腎小管變性，擴張，細胞浸潤，鈣沉著(zhù)和纖維化等。聽(tīng)覺(jué)，眼科，生理，腎功能等檢查均未見(jiàn)與本品有關(guān)的變化。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）