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阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/4 3:21:47
    導讀:阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。

阿立哌唑片為白色片劑。主要成份為阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛,靜脈注射后的穩態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過(guò)99%。在體內,阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩態(tài)時(shí),其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。

阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態(tài)濃度,穩態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。

阿立哌唑片口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。本品藥代動(dòng)力學(xué)不隨患者的年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能等改變而變化。故一般不需要因患者年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調整劑量。

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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)

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