阿立哌唑片屬于治療精神類(lèi)疾病的常用藥，商品名為安律凡。性狀為薄膜衣片，因為療效顯著(zhù)，性?xún)r(jià)比高，用藥安全有保障，而得到消費者的一致好評。那么，阿立哌唑片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究？

藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的研究。

吸收：藥物口服后，進(jìn)入消化道，在不同部位，如口腔、胃、腸吸收，進(jìn)入血液。

分布：進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位，產(chǎn)生治療作用或毒副作用。

代謝轉化：藥物在肝臟或胃腸道通過(guò)酶催化的一系列氧化還原反應發(fā)生生物轉化。

排泄：藥物或代謝物經(jīng)腎（尿）或膽汁（糞）或呼吸排泄。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛，靜脈注射后的穩態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過(guò)99%。在體內，阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩態(tài)時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態(tài)濃度，穩態(tài)時(shí)，阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經(jīng)糞便排出，1%以原藥經(jīng)尿液排出。

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（實(shí)習編輯：楊俊騰）