卡司平經(jīng)胃腸道吸收較好，給藥30分鐘后，在血漿中即可檢測到，血漿藥物濃度在2h(tmax)達峰值。與食物一起給藥，Tmax延遲至3-4h，但不影響鹽酸吡格列酮的吸收總量。

那么，卡司平有什么毒理作用？

卡司平毒理研究分析

生殖毒性：在交配前及整個(gè)妊娠期，每日經(jīng)口給予卡司平劑量達40mg/kg／日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的9倍），對雌、雄大鼠的生育力未見(jiàn)不良影響。在器官形成期經(jīng)口給藥，大鼠劑量達80mg/kg、家兔達160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的17和40倍），均未見(jiàn)致畸性。大鼠經(jīng)口給藥劑量≥40mg/kg/日，可見(jiàn)分娩延遲和胚胎毒性，表現為著(zhù)床后丟失率增加、發(fā)育延遲和低出生體重。對仔鼠的功能和行為未見(jiàn)毒性反應。家兔經(jīng)口給藥劑量為160mg/kg時(shí)，可見(jiàn)胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量≥10mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的2倍），仔鼠出生后發(fā)育延遲（體重下降）。尚無(wú)充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時(shí)，孕婦才可以服用卡司平。卡司平能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳汁中是否分泌卡司平尚不清楚。由于許多藥物通過(guò)人乳汁排泄，故哺乳婦女不應使用卡司平。

重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg／kg）經(jīng)口重復給予卡司平（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍），均發(fā)現心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動(dòng)物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關(guān)的動(dòng)物提前死亡。猴口服卡司平劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見(jiàn)心臟增大。

致癌性：用雌、雄大鼠進(jìn)行了一項為期2年的致癌性試驗，經(jīng)口給藥劑量達63mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的14倍），結果顯示，除膀胱外，其它器官未出現給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4mg/kg/日（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等）時(shí)，在雄性大鼠體內發(fā)現良性和／或惡性過(guò)渡性細胞腫瘤。這些結果與人之間的相關(guān)性尚不清楚。用雌、雄小鼠進(jìn)行了為期2年的致癌性試驗，經(jīng)口給藥劑量達100mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的11倍），結果任何器官均未出現因給藥所致的腫瘤。在對臨床試驗中接受卡司平一年的1800多名患者進(jìn)行的尿細胞學(xué)前瞻性評價(jià)中，未發(fā)現膀胱腫瘤。

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（實(shí)習編輯：陳惠平）