氟康唑膠囊(弗侖特)的批準文號是國藥準字H20045719,執行標準是《中國藥典》2010年版二部,有效期是24月,PVC鋁箔,6粒/板×1板/盒。要密封,在干燥處保存。是處方藥,即就是Rx藥,適用于組織胞漿菌病,芽生菌病,球孢子菌病,隱球菌病,念珠菌病,傳染病科。主要成份是氟康唑。化學(xué)名:a-(2,4-二氟苯基)-a-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。分子式:C13H12F2N6O分子量:306.28,內容物為白色或類(lèi)白色粉末。那么,氟康唑膠囊的說(shuō)明書(shū)是怎樣的?有哪幾點(diǎn)?
主要成份:本品主要成份為氟康唑。化學(xué)名:a-(2,4-二氟苯基)-a-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。分子式:C13H12F2N6O分子量:306.28
性狀:本品的內容物為白色或類(lèi)白色粉末。
簡(jiǎn)介/商品功效:
規格型號:50mg*6s*1板
用法用量:口服。
1、成人:
(1)播散性念珠菌病:首次劑量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,持續4周,癥狀緩解后至少持續2周。
(2)食道念珠菌病:首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,至少持續3周,癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應,也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。
(3)口咽部念珠菌病:首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,療程至少2周。
(4)念珠菌外陰陰道炎:?jiǎn)蝿┝浚?.15g。
(5)預防念珠菌病:有預防用藥指征者0.2~0.4g,一日1次。
2、腎功能不全者:若只需給藥1次,不用調節劑量;需多次給藥時(shí),第一及第二日應給常規劑量,此后應按肌酐清除率來(lái)調節給藥劑量,如下表所述:肌酐清除率(ml/分鐘)劑量>50常規劑量11~50常規劑量的一半進(jìn)行常規透析的病人每次透析后給藥1次。
3、小兒:治療方案尚未建立。有資料報道起始劑量按體重一日3~6mg/kg,一日1次,治療少數出生2周至14歲的小兒患者,結果是安全的。
不良反應:
1、常見(jiàn)消化道反應,表現為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。
2、過(guò)敏反應可表現為皮疹,偶可發(fā)生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。
3、肝毒性治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性癥狀,尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。
4、可見(jiàn)頭暈、頭痛。
5、某些患者,尤其有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者,可能出現腎功能異常。
6、偶可發(fā)生周?chē)笠贿^(guò)性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標改變,尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。
禁忌:對本品或其他咪唑類(lèi)藥物有過(guò)敏史者禁用。
注意事項:
1、由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。
2、本品目前在免疫缺陷者中的長(cháng)期預防用藥,已導致念珠菌屬等對氟康唑等咪唑類(lèi)抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無(wú)指征預防用藥。
3、治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開(kāi)始前和治療中均應定期檢查肝功能,如肝功能出現持續異常,或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。
4、本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí),可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴密觀(guān)察,在治療前和治療期間每?jì)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。
5、本品應用療程應視感染部位及個(gè)體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實(shí)驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(cháng)期維持治療以防止復發(fā)。
6、接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發(fā)生,則應預防性使用本品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。
7、腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量;血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因為3小時(shí)
兒童用藥:本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應,但小兒仍不宜應用。
老年患者用藥:腎功能正常的老年患者無(wú)須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥:1、動(dòng)物試驗中,本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類(lèi)中未發(fā)現此類(lèi)情況,但孕婦仍應禁用。2、尚無(wú)母乳中含本品濃度的數據,故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。
藥物相互作用:1、本品與異煙肼或利福平合用時(shí),可使本品的濃度降低。2、本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類(lèi)降血糖藥合用時(shí),可使此類(lèi)藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖,因此需監測血糖,并減少磺酰脲類(lèi)降血糖藥的劑量。3、高劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí),可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應發(fā)生的危險性增加,因此必須在監測環(huán)孢素血藥濃度并調整劑量的情況下方可謹慎應用。4、本品與氫氯噻嗪合用,可使本品的血藥濃度升高。5、本品與茶堿合用時(shí),茶堿血藥濃度約可升高13%,可導致毒性反應,故需監測茶堿的血藥濃度。6、本品與華法林和雙香豆素類(lèi)抗凝藥合用時(shí),可增強雙香豆素類(lèi)抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時(shí)間延長(cháng),故應監測凝血酶原時(shí)間并謹慎使用。7、本品與苯妥英鈉合用時(shí),可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監測苯妥英鈉的血藥濃度。
藥物過(guò)量:尚不明確。
藥理毒理:1、藥理:本品屬咪唑類(lèi)抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服或靜注本品對人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著(zhù)色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但體內活性明顯高于體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。2、毒理:本品對真菌依賴(lài)的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。人一日服用本品0.5g,連續28天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無(wú)影響。
藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀(guān)分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近。腦膜炎癥時(shí),腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期(t1/2)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長(cháng)。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
貯藏:密封,在干燥處保存。
包裝:PVC鋁箔,6粒/板×1板/盒。
有效期:24月
執行標準:《中國藥典》2010年版二部
批準文號:國藥準字H20045719
生產(chǎn)企業(yè):宜昌長(cháng)江藥業(yè)有限公司
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(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)
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