舍曲林不增強兒茶酚胺活性,對膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA或苯二氮受體均沒(méi)有親和性。它在動(dòng)物體內沒(méi)有興奮作用、鎮靜作用、抗膽堿作用或心臟毒性。那么,鹽酸舍曲林片的用法用量及注意事項是什么?
服用本品的用法用量是:
6歲以上兒童,成人,包括老年人通常有效劑量為50mg/日,每日口服一次。少數患者的療效不佳而對藥物耐受性較好時(shí),可在幾周內逐漸增加藥物劑量,每次增加50mg,最大增至200mg/日,每日1次。
用藥7天左右可見(jiàn)療效,完全的療效則在2-4周才顯現,強迫癥療效的出現可能需要更長(cháng)時(shí)間。長(cháng)期用藥應維持在最低有效治療劑量。
服用本品除了要服用的用法用量正確之外,還需要注意以下注意事項:
1、肝功能不全者:舍曲林主要在肝內代謝,在一項多級劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究中,輕度穩定的肝硬化患者的AUC及峰濃度約為正常人的3倍,肝硬化組病人的清除半衰期較正常人延長(cháng),但血漿蛋白的結合無(wú)明顯差異。肝病患者應用舍曲林時(shí)應慎重。
2、腎功能不全者:由于舍曲林在體內充分代謝,只有少部分以原形隨尿液排出,在多級劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究中,輕中度腎功能損害(肌酐清除率為20-50mL/分)或重度腎功能損害(肌酐清除率小于20mL/分)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(AUC或峰濃度)與正常人相比無(wú)明顯差異,而且半衰期及血漿蛋白結合率無(wú)明顯改變。上述研究表明,由于舍曲林經(jīng)腎臟排泄很少,舍曲林的給藥劑量無(wú)需根據腎臟損害程度進(jìn)行調整。
3、由其它抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換:由其它抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為舍曲林治療的最佳時(shí)機尚無(wú)經(jīng)驗。轉換治療時(shí),特別是長(cháng)效藥物如氟西汀,應謹慎小心,應進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評價(jià)和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的間隔期目前還未確定。
4、躁狂/輕躁狂的激活作用:本藥上市前的試驗期間,接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時(shí),也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。
5、癲癇患者:癲癇發(fā)作是應用抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物的潛在危險。大約4000名接受舍曲林治療的抑郁癥患者中,有3人(約0.08%)發(fā)生癲癇發(fā)作;約1800名接受舍曲林治療的強迫癥患者中,有4人(約0.2%)出現癲癇發(fā)作。所有癲癇發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關(guān)。舍曲林還沒(méi)有在癲癇病人中作過(guò)評價(jià),所以應避免用于不穩定性癲癇病人。對病情已控制的癲癇病人應密切監護。任何服用舍曲林期間出現癲癇發(fā)作的患者均應停止給藥。
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(實(shí)習編輯:葉健洪)
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