替米沙坦片（美卡素）本品主要成份為替米沙坦，化學(xué)名為4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸，本品為白色片。

替米沙坦片的使用什么注意事項嗎？

本品主要適用于治療原發(fā)性高血壓的人群。

替米沙坦片的使用應注意以下事項

1.肝功能不全：本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過(guò)膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用于輕中度肝功能不全患者。

2.腎血管性高血壓：對于雙側腎動(dòng)脈狹窄或單例功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物其導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。

3.腎功能不全和腎移植患者：本品不得用于嚴重腎功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，參見(jiàn)禁忌癥）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無(wú)新近進(jìn)行腎移植后短期內的患者使用本品的資料。

4.血容量不足患者：對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過(guò)低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先糾正血鈉及血容量水平。

5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關(guān)的其它情況：對于血管張力以及腎功能主要依賴(lài)于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人（如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病的患者），使用可影響該系統。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結合。替米沙坦在A(yíng)TⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內降壓效應逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(cháng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著(zhù)低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

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（責任編輯：羅珊珊）