枸櫞酸托瑞米芬片(樞瑞)為白色或類(lèi)白色片。主要適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳的轉移性乳腺癌。那么，本品的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？

主要成份：枸櫞酸托瑞米芬，化學(xué)名為（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-｛4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基｝-1-丁烯枸櫞酸鹽。

性狀：本品為白色或灰白色片劑。

功效：絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳的轉移性乳腺癌。

用法用量：推薦劑量為每日一次，每次60mg（1片半），腎功能損傷患者無(wú)須調整劑量，肝功能損傷患者慎用本品。

不良反應：樞瑞的不良反應通常很輕微，多為激素樣反應。在臨床試驗中，最常見(jiàn)的不良反應為面部潮紅（20%），其他常見(jiàn)的不良反應有多汗（14%）、惡心（8%）、白帶增多（8%）、頭（4%）、水腫（3%）、疼痛（2%）和嘔吐（2%）。發(fā)生率低于1%的不良反應包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例轉氨酶升高的報道。罕見(jiàn)的、無(wú)法叛定是否與樞瑞有關(guān)的不良反應有：皮炎、脫發(fā)、情緒不穩、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應停止治療，最常見(jiàn)的停藥原因為惡心、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血，在治療開(kāi)始時(shí)發(fā)現的高鈣血癥可能與患者的骨轉移有關(guān)。

禁忌：已知對本品過(guò)敏者禁用。

注意事項：

1、骨轉移患者在治療開(kāi)始時(shí)可能出現高鈣血鈣，對此類(lèi)患者需要密切監測；

2、有嚴重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進(jìn)行治療；

3、目前臨床上尚沒(méi)有不穩定或控制不好的糖尿病、嚴重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴重的心絞痛患者服用本品的有關(guān)數據，對非代償性心功能不全患者及嚴重心絞痛患者服用本品后需密切監測；

4、曾有報導使用同種產(chǎn)品后，有子宮內膜增生的病例，還有一些患者發(fā)展成為子宮內膜癌；

5、嚴后果肝功能衰竭的患者不宜長(cháng)期服用本品。

6、運動(dòng)員慎用。

兒童用藥：樞瑞僅適用于絕經(jīng)后婦女，兒童不得服用樞瑞。

老年患者用藥：在臨床試驗中，高齡患者服用樞瑞后的不良反應發(fā)生率及嚴重程度與非高齡患者無(wú)顯著(zhù)差異。樞瑞主要經(jīng)肝臟代謝，由于很多高齡患者的肝功能下降導致較高的血藥濃度持續存在，應注意高齡患者的用藥劑量并觀(guān)察此類(lèi)患者用藥后的狀態(tài)，慎重服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動(dòng)物試驗中發(fā)現有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳婦女孩子服用本品的數據，故此時(shí)期婦女禁用本品。

藥物相互作用：

1、本品與使腎排泄鈣減少的藥物如噻嗪類(lèi)藥物合用后有使高鈣血癥增加的危險。

2、酶誘導劑如苯巴比妥，苯妥英和卡馬西平可增加本品的代謝率，使其在血清中達穩態(tài)時(shí)的濃度下降，出現這種情況時(shí)應將本品的日劑量加倍。

3、已知抗雌激素藥與華法林類(lèi)抗凝藥合用后導致出血時(shí)間過(guò)度延長(cháng)，因此本品應避免與上述藥物合用。

4、CYP3A酶系統抑制劑如酮康唑及類(lèi)似的抗真菌藥、紅霉素及三乙酰夾竹挑霉素在理論上抑制本品的代謝，故本品與此類(lèi)藥物合用時(shí)需慎重。

藥代動(dòng)力學(xué)：吸收：樞瑞口服給藥后吸收迅速，藥后3小時(shí)左右（2-5小時(shí)）血清濃度達峰。食物對樞瑞的吸收程度無(wú)影響，但使血藥濃度達峰時(shí)間延遲1．5-2小時(shí)。樞瑞的分布半衰期平均為4小時(shí)（2-12小時(shí)）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服樞瑞11-680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈現線(xiàn)性，如服用樞瑞60mg/天，達穩態(tài)時(shí)的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。代謝：樞瑞可經(jīng)細胞色素P450依賴(lài)的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物，樞瑞在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達穩態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍。在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。排泄：樞瑞主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀(guān)察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。血清蛋白結合率：樞瑞主要與白蛋白結合，血清蛋白結合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結合率＞99．9%。特殊人群的藥動(dòng)學(xué)：腎功能損傷患者服用樞瑞后的藥動(dòng)學(xué)與健康受試者無(wú)顯著(zhù)差異，肝功能損傷患者排泄降低。

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（責任編緝：石穎欣）