枸櫞酸托瑞米芬片(樞瑞)為白色或類(lèi)白色片。主要適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳的轉移性乳腺癌。那么，本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

本品進(jìn)入人體之后，可經(jīng)細胞色素P450依賴(lài)的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物，它在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達穩態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍。患者服用樞瑞后，能在短期間內感受到它所帶來(lái)的好處。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服給藥后吸收迅速，藥后3小時(shí)左右（2-5小時(shí)）血清濃度達峰。食物對樞瑞的吸收程度無(wú)影響，但使血藥濃度達峰時(shí)間延遲1．5-2小時(shí)。樞瑞的分布半衰期平均為4小時(shí)（2-12小時(shí)）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服樞瑞11-680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈現線(xiàn)性，如服用樞瑞60mg/天，達穩態(tài)時(shí)的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。代謝：樞瑞可經(jīng)細胞色素P450依賴(lài)的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物，樞瑞在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達穩態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍。在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。排泄：樞瑞主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀(guān)察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。血清蛋白結合率：樞瑞主要與白蛋白結合，血清蛋白結合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結合率＞99．9%。特殊人群的藥動(dòng)學(xué)：腎功能損傷患者服用樞瑞后的藥動(dòng)學(xué)與健康受試者無(wú)顯著(zhù)差異，肝功能損傷患者排泄降低。

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（責任編緝：石穎欣）