拉米夫定片(商品名:賀普丁)是核苷類(lèi)抗病毒藥。適用于伴有丙氨酸氨基轉氨酶升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人及艾滋病的輔助治療。
拉米夫定片(賀普丁)為橙黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。該品主要成份為:拉米夫定,輔料:羥丙甲纖維素、聚乙二醇400、硬脂酸鎂、微用法用量:口服,成人一次0.1g,一日1次。晶纖維素、吐溫80、氧化鐵紅、羧甲基淀粉鈉、二氧化鈦、氧化鐵黃。拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達血藥峰濃度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達峰時(shí)間(Tmax)延遲0.25~2.5小時(shí)、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。
拉米夫定對體外及實(shí)驗性感染動(dòng)物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。
拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝,它對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動(dòng)物細胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對線(xiàn)粒體的結構、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復制,其抑制作用持續于整個(gè)治療過(guò)程,同時(shí)使血清氨基轉移酶降至正常。長(cháng)期應用可顯著(zhù)改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
多項研究顯示,采用拉米夫定片(賀普丁)治療失代償性肝硬化患者,可持久有效抑制病毒復制,改善肝臟炎癥,使患者血清HBV DNA和ALT水平迅速下降,并維持在較低水平。拉米夫定片(賀普丁)治療還可升高患者白蛋白水平,降低膽紅素水平,可顯著(zhù)改善肝纖維化,減少肝性腦病等并發(fā)癥。
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(實(shí)習編輯:黃鈺婷)
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