亞莫利是第三代磺酰脲類(lèi)長(cháng)效抗糖尿病藥,用于節食、體育鍛煉及減肥均不能滿(mǎn)意控制血糖的非胰島素依賴(lài)型(Ⅱ型)糖尿病,新一代磺脲類(lèi)藥物——格列美脲(亞莫利)開(kāi)發(fā)上市,它更好地調整了藥物結構,使之適應患者的需要。
選擇磺脲類(lèi)藥物的標準一般是:該藥物具備的降糖效果;起效時(shí)間的快慢;作用時(shí)限的長(cháng)短;代謝途徑、分泌排泄情況,以及不良反應的程度等。
磺脲類(lèi)藥物的主要作用部位是胰島B細胞的特異受體——磺脲受體(SUR),通過(guò)引發(fā)一系列生理效應,從而導致胰島素分泌。研究表明,不同的磺脲藥與磺脲受體結合的蛋白質(zhì)分子量和結合能力是有差別的。
格列美脲與65kDa蛋白結合,其他磺脲類(lèi)則與140kDa蛋白結合,故而格列美脲與分子量較小的受體結合,結合受體蛋白比較快而靈活,解離更快。與某一傳統磺脲藥相比,其結合的速度快2.5~3倍,而解離速度快8~9倍。與受體結合迅速,使之能更快更有效地刺激胰島素分泌;高解離速度,使之很少與食物發(fā)生交叉反應。同時(shí),低血糖發(fā)生減少,嚴重程度降低。體內、外試驗說(shuō)明,格列美脲的降糖活性高,這得益于其能夠與B細胞上小分子蛋白受體結合。
磺脲類(lèi)藥物對B細胞上ATP依賴(lài)的K+通道的親和力是其刺激胰島素分泌作用的基礎,而ATP依賴(lài)的K+通道也存在于心肌、血管平滑肌細胞上,具有主要調節心肌收縮、耗氧量、血管阻力、血流量的作用。在正常情況下,ATP依賴(lài)的K+通道基本上是關(guān)閉的,但在缺血的情況下,則開(kāi)放,使血管阻力下降,血流量增多。傳統的磺脲類(lèi)藥物對心肌、冠狀血管平滑肌細胞的ATP依賴(lài)的K+通道也有抑制作用,被懷疑有心血管方面的不良反應,而新一代磺脲藥格列美脲增強了選擇性,對心肌、血管平滑肌上的該類(lèi)通道結合減弱,使之對心血管系統的影響減小。
格列美脲(亞莫利)是新一代磺脲類(lèi)降糖藥,動(dòng)物和人體研究均證實(shí),在改善胰島素分泌方面,亞莫利不僅可以促進(jìn)二相胰島素分泌,而且同時(shí)改善一相胰島素分泌;亞莫利還具有雙重作用機制,不僅促進(jìn)胰島素分泌而且能改善胰島素抵抗,直接針對2型糖尿病發(fā)病機制的兩個(gè)方面。
低血糖是磺脲類(lèi)降糖藥常見(jiàn)不良反應之一,而亞莫利則較少引起嚴重低血糖。2000年德國一項研究對1997-1999年磺脲類(lèi)藥物處方量和嚴重低血糖發(fā)生率進(jìn)行了分析。結果顯示,盡管服用亞莫利的患者不斷增加,但該藥引起的嚴重低血糖發(fā)生率卻始終很低。另一項納入2萬(wàn)多例患者的研究也表明,在日常臨床實(shí)踐中,亞莫利導致的嚴重低血糖事件遠遠少于格列本脲(0.86/千人年對5.6/千人年)。
方舟健客溫馨提醒:隨著(zhù)糖尿病癥狀的改善,胰島素敏感性的增加,格列美脲(亞莫利)的需要量也應逐漸減少,為避免低血糖發(fā)生,應及時(shí)減少藥量,甚至停用。格列美脲(亞莫利)的治療一般需長(cháng)期進(jìn)行。為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún)或者撥打熱線(xiàn)電話(huà): 400-086-5111。
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(責任編輯:葉海霞)
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