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傲坦治療高血壓效果如何?

來(lái)源:方舟健客社區 發(fā)布時(shí)間:2012/9/13 10:41:09
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    導讀:傲坦不通過(guò)肝臟細胞色素P450系統代謝,對P450酶沒(méi)有影響。因此,不會(huì )出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

  傲坦不通過(guò)肝臟細胞色素P450系統代謝,對P450酶沒(méi)有影響。因此,不會(huì )出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

  在血管緊張素轉化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨立于A(yíng)TⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機制,但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解

  傲坦不良反應

  奧美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫,并與劑量、年齡、及種族差異無(wú)關(guān)。在安慰劑對照臨床試驗中,接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈;大于1%的不良事件有:背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。低于1%大于0.5%的不良事件有:胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動(dòng)過(guò)速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節疼痛、關(guān)節炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。

  在臨床對照試驗中,具有臨床意義的實(shí)驗室參數的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。血紅蛋白和血細胞比容:偶見(jiàn)血紅蛋白和血細胞比容略有下降。肝功能檢查:偶見(jiàn)肝臟酶上升和/或血膽紅素上升,但會(huì )自行正常。過(guò)往的市場(chǎng)經(jīng)驗:罕見(jiàn)有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑引起橫紋肌溶解癥的報道。

  溫馨提醒:以上是對傲坦的介紹,希望對您有所幫助。傲坦并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

(責任編輯:文露)

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