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達(dá)卡他韋雷迪帕韋治療丙肝好使嗎?

2017-12-06 來(lái)源:丙肝新藥大全  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:Daklinza達(dá)卡他韋是第一個(gè)藥物已顯示安全性和療效治療基因型3HCV感染無(wú)需共同給予干擾素[interferon]或利巴韋林[ribavirin],專(zhuān)家說(shuō)“今天的批準(zhǔn)對(duì)有基因型3HCV患者提供一個(gè)新選擇,包括那些不能耐受利巴韋林患者。

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  Daklinza達(dá)卡他韋是第一個(gè)藥物已顯示安全性和療效治療基因型3HCV感染無(wú)需共同給予干擾素[interferon]或利巴韋林[ribavirin],專(zhuān)家說(shuō)“今天的批準(zhǔn)對(duì)有基因型3HCV患者提供一個(gè)新選擇,包括那些不能耐受利巴韋林患者。

  雷迪帕韋的合成及其主要中間體的研究進(jìn)展摘要:雷迪帕韋(Ledipasvir),前身為GS-5885,是由吉利德科學(xué)公司開(kāi)發(fā)的一種NS5A蛋白酶抑制劑[1]。雷迪替韋完成III期臨床試驗(yàn)后,用于治療基因型1丙型肝炎的雷迪帕韋/索非布韋的固定劑量組合的片劑,于2014年2月10日被美國(guó)藥典收錄。2014年10月10日組合產(chǎn)品雷迪替韋/索非布韋獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn),商品名Harvoni[2]。

  雷迪帕韋通過(guò)對(duì)NS5A蛋白的抑制作用,從而阻斷了病毒RNA的復(fù)制[3]。雷迪替韋擁有六個(gè)手性中心,其中處于橋雜環(huán)化合物1,3,4位與螺雜環(huán)6位上,這將是其合成工作中的重點(diǎn)?雷迪替韋的合成研究進(jìn)展及其最新的合成路線(xiàn),并對(duì)其關(guān)鍵步驟——主要的中間體做出了深入的研究?

  雷迪帕韋NS5A抑制劑,丙肝,手性,中間體,制備。

  目錄

  ⊙簡(jiǎn)介:丙型病毒性肝炎,簡(jiǎn)稱(chēng)為丙肝,是一種由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的病毒性肝炎,主要經(jīng)輸血、針刺、吸毒等傳播。丙肝的的潛伏期往往是1.5-2個(gè)月,經(jīng)過(guò)一段的潛伏期之后,便出現(xiàn)肝炎的常見(jiàn)癥狀有疲乏、身體無(wú)力、食欲減退、部分出現(xiàn)黃疸等癥狀。丙肝患者右下腹部感覺(jué)不舒服,惡心嘔吐,食欲減退。

  ⊙丙型肝炎發(fā)病機(jī)理仍未十分清楚,當(dāng)HCV在肝細(xì)胞內(nèi)復(fù)制引起肝細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能改變或干擾肝細(xì)胞蛋白合成,可造成肝細(xì)胞變性壞死,表明HCV直接損害肝臟,導(dǎo)致發(fā)病起一定作用。但多數(shù)學(xué)者認(rèn)為細(xì)胞免疫病理反應(yīng)可能起重要作用,發(fā)現(xiàn)丙型肝炎與乙型肝炎一樣,其組織浸潤(rùn)細(xì)胞以CD3+為主,細(xì)胞毒T細(xì)胞(TC)特異攻擊HCV感染的靶細(xì)胞,可引起肝細(xì)胞損傷。

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