他克莫司膠囊是鈣調神經(jīng)磷酸酶抑制劑,在分子水平,他克莫司的作用通過(guò)其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導,胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經(jīng)磷酸酶結合并抑制鈣調神經(jīng)磷酸酶,導致T細胞內鈣依賴(lài)性信號傳導通路抑制,從而阻止一系列淋巴因子的基因轉錄。
他克莫司膠囊治什么病?
他克莫司膠囊的功能主治是:1.預防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應。
體內外實(shí)驗均證明他克莫司是一種強效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細胞毒淋巴細胞的形成,后者是引起移植物排斥反應的主要因素。他克莫司抑制T細胞的活化和T輔助細胞依賴(lài)型B細胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達。
對下列參數應作常規監測: 血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數、凝血值及肝功能。若上述參數發(fā)生了有臨床意義的變化,應重新審核普樂(lè )可復的用量。
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