一般來(lái)說(shuō)，藥物中都會(huì )含有藥物的使用說(shuō)明書(shū)，而人們在使用藥物之前，需要先了解清楚，再進(jìn)行用藥，做到正確且適量使用藥物。那么，曲伏前列素滴眼液(蘇為坦)的說(shuō)明書(shū)有哪些信息？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：曲伏前列素滴眼液

商品名稱(chēng)：曲伏前列素滴眼液(蘇為坦)

英文名稱(chēng)：TravoprostEyeDrops

拼音全碼：SuWeiTan(QuFuQianLieSuDiYanYe)

【主要成份】曲伏前列素。

【成份】

化學(xué)名：異丙基(z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羥-2-[(1E，3R)-3羥-4-[(a，a，a，-三氟-m-甲丙基)氧]-1-丁稀基]環(huán)戊基]-5-庚稀酸

分子量：C26H35F3O6

【性狀】本品為無(wú)色至淡黃色澄明液體。

【適應癥/功能主治】降低開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓，這些患者對使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳（多次用藥后不能達到目標）。

【規格型號】2.5ml:0.1mg（蘇為坦）

【用法用量】推薦用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。劑量不能超過(guò)每天1次，因為頻繁使用會(huì )降低藥物的降眼壓效應。蘇為坦的降眼壓作用大約在用藥2小時(shí)后開(kāi)始出現，在12小時(shí)達到最大。蘇為坦可以和其它眼局部用藥一起用于降眼壓。同時(shí)使用不止一種眼藥時(shí)，每種藥物的滴用時(shí)間至少間隔5分鐘。

【不良反應】在蘇為坦的臨床對照研究中，觀(guān)察到的最常見(jiàn)眼部不良反應是眼充血，見(jiàn)于35%-50%的患者。大約3%的患者因結膜充血停止用藥。5-10%的眼部不良反應包括視力下降，眼部不適，異物感，疼痛，瘙癢。1-4%的眼部不良反應包括視力異常、眼瞼炎、視力模糊、白內障、炎性細胞、結膜炎、干眼、眼部不適、房閃、虹膜異色、角膜炎、瞼緣結痂、畏光、結膜下出血和流淚。非眼部不良反應占1~5%，包括外傷、心絞痛、焦慮、關(guān)節炎、背痛、心動(dòng)過(guò)緩、氣管炎、胸痛、感冒綜合癥、抑郁、消化不良、胃腸功能紊亂、頭痛、高膽固醇血癥、高血壓、低血壓、感染、疼痛、前列腺功能紊亂、竇炎、尿失禁和尿道感染。

【禁忌】對曲伏前列素，聚季銨鹽-1或藥物的任何成分過(guò)敏者禁用。

【注意事項】總則據報告多劑量包裝的眼局部用藥在使用過(guò)程中，可引發(fā)細菌性角膜炎。眼藥瓶可能不經(jīng)意的被患者污染，而多數患者常常伴發(fā)角膜疾病或角膜上皮有缺損(見(jiàn)患者須知)。患者虹膜棕色素可能逐步增加，這些改變可能在幾個(gè)月或幾年都不被發(fā)現(見(jiàn)【警告】)。在多色素虹膜患者中，眼部顏色的改變最明顯，例如：棕-蘭﹑棕-灰﹑棕-黃和棕-綠；然而這種改變也出現在棕色眼的患者中。根據文獻報道，這種顏色的改變是由于虹膜基質(zhì)色素細胞內容物增加的結果，但目前對其作用機制尚未清楚。通常棕色素從受影響眼的瞳孔周?chē)蛲庵艹氏蛐男苑植迹麄€(gè)虹膜或部分虹膜顏色會(huì )變深。患者應根據情況定期進(jìn)行檢查，直到加深逐漸明顯。如果色素沉著(zhù)發(fā)生應停止治療。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者應謹慎使用本品。急性眼部感染的患者應禁止使用本品。前列腺素F2a類(lèi)似物在治療期間有黃斑水腫包括黃斑囊樣水腫的報道。這些主要見(jiàn)于無(wú)晶體患者，晶體后囊膜破裂的假晶體患者或有黃斑水腫危險因素的患者。本品在這類(lèi)患者中使用時(shí)需謹慎。尚未對本品治療閉角型﹑炎癥性或新生血管性青光眼進(jìn)行評價(jià)。在配戴接觸性鏡片期間應禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。患者應注意含有苯扎氯銨的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接觸性鏡片吸收，因此在使用本品前應將接觸性鏡片摘除。在滴入本品15分鐘后再重新戴入鏡片。患者須知應建議患者仔細閱讀警告和注意事項章節。指導患者點(diǎn)眼藥時(shí)如何避免藥瓶頭部接觸眼睛或眼部周?chē)M織，因為這可能會(huì )引起藥瓶頭部被致病菌污染。使用污染的眼藥會(huì )引起眼部的感染和嚴重損傷，繼而導致視力下降。應建議患者一旦在治療中出現眼部狀態(tài)改變（如外傷或感染）或有眼部手術(shù)時(shí)，立即征求醫生的意見(jiàn)如何繼續使用多劑量包裝的眼藥。建議患者一旦出現眼部癥狀，尤其是結膜炎和眼瞼反應，應立即請示醫生。患者應了解本品含苯扎氯銨，它會(huì )被隱形眼鏡吸收。在用藥前應取出隱形眼鏡，在使用本品15分鐘后可重新戴鏡。同時(shí)使用一種以上眼局部用藥時(shí)，兩種藥物應至少間隔5分鐘。

請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫囑使用。

【兒童用藥】未對兒童應用的安全性和有效性進(jìn)行研究。

【老年患者用藥】老年患者與成年患者在療效和不良反應方面總體上無(wú)明顯差別。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】從懷孕第7天到哺乳期第21天，在雌性大鼠后代皮下給予曲伏前列素劑量≥0.12ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的3倍），會(huì )增加出生后的死亡率，且新生兒體重減少，也會(huì )影響新生兒的生長(cháng)，表現為睜眼延遲、耳廓分開(kāi)和包皮分離、運動(dòng)降低。目前尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和良好對照的研究。只有在懷孕期間證明對胎兒有益，才可使用本品。哺乳大鼠的研究顯示，放射性同位素標記的曲伏前列素和/或它的代謝產(chǎn)物會(huì )分泌到乳汁中。是否這種藥物或它的代謝物會(huì )分泌到人類(lèi)乳汁尚不清楚。因為許多藥物會(huì )分泌到乳汁中，所以在哺乳期婦女中應用本品時(shí)應特別小心。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì )發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢(xún)醫師或藥師。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】作用機理--曲伏前列素游離酸是一種選擇性的FP前列腺類(lèi)受體激動(dòng)劑，據報道FP前列腺素類(lèi)受體激動(dòng)劑可通過(guò)增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機制來(lái)降低眼壓。至今尚未清楚其準確的作用機制。致癌、致突變，生育能力的損害在大鼠和小鼠皮下給予10,30或100ug/kg/天的兩年致癌性研究中未發(fā)現致突變作用。但在100ug/kg/天的劑量，雄性大鼠僅治療了82周，在小鼠的研究中顯示達到最大耐受劑量(MTD)。按照血漿有效藥物量，高劑量(100ug/kg)相當于人眼用推薦最在劑量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。曲伏前列素在艾姆斯氏試驗、小鼠微核試驗及大鼠染色體畸變試驗中都未發(fā)現致突變作用。在另一項（兩項中的一項）小鼠淋巴瘤試驗中，高濃度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在時(shí)才有輕微的致突變作用。曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量達到10ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的250倍），不影響交配或生育能力指數。在此劑量下，黃體平均數量減少，植入后的失敗增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的75倍）下黃體數量無(wú)改變。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：曲伏前列素通過(guò)角膜吸收，被水解為具有生物學(xué)活性的游離酸。4個(gè)多劑量藥代研究(總共有107名受試者)顯示，2/3患者的游離酸的血漿濃度低于0.01ng/ml(分析的定量限)。在可計量血漿濃度的受試者中(N=38)，平均血漿Cmax為0.018±007ng/ml(范圍從0.01到0.052ng/ml)，并在30分鐘內達到最高峰。從這些結果我們可以認為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無(wú)差異，顯示較早的穩態(tài)且無(wú)顯著(zhù)蓄積現象。代謝：曲伏前列素是異丙酯前體，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。生物轉化包括a碳酸鏈的β-氧化產(chǎn)生1,2-二醇，和1，2，3，4-四醇的類(lèi)似物、15-羥基部分氧化，及13,14雙鍵還原作用。排泄：曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速、通常在給藥后的1小時(shí)內就會(huì )低于限量。從14多患者中評估曲伏前列素最終排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用藥中，有低于2%的曲伏前列素游離酸在4小時(shí)內從尿中排出。臨床研究：在臨床研究中，在開(kāi)角型青光眼或高眼壓及基礎眼壓為25-27mmHg的患者中，一天一次(晚上)單獨使用0.004%曲伏前列素滴眼液可降低眼壓7-8mmHg。在這些研究的亞組分析中，黑人患者的平均眼壓降低可達1.8mmHg，大于非黑人患者。但至今仍未清楚是否這種差異與種族或較重的虹膜色素沉著(zhù)有關(guān)。在多中心、隨機、對照試驗中，用0.5%馬來(lái)酸噻嗎心安每日兩次治療的患者平均眼壓基線(xiàn)值為24-26mmHg，用0.004%曲伏前列素滴眼液每日一次輔助0.5%馬來(lái)酸噻嗎心安每日兩次可降低眼壓6-7mmHg。在肝腎損傷患者中進(jìn)行了0.004%曲伏前列素滴眼液的研究。從這些患者的血液學(xué)、血液化學(xué)和尿液分析的實(shí)驗室數據中未觀(guān)察的臨床相關(guān)變化。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】2.5ml/盒。

【有效期】24月

【批準文號】H20130813

【生產(chǎn)企業(yè)】AlconLaboratories(UK)Limited

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