可樂(lè )定透皮貼片(瑞福萊)為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。本品主要成份為可樂(lè )定。

可樂(lè )定透皮貼片(瑞福萊)適用于治療高血壓。它可以單獨使用或與其他降血壓藥合用。

那么，可樂(lè )定透皮貼片(瑞福萊)的藥理毒理作用是怎樣的？

可樂(lè )定刺激腦干α–腎上腺素受體，該作用導致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統的沖動(dòng)傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球濾過(guò)率基本保持不變。正常的體位反射不變；因此，直立癥狀輕并且少見(jiàn)。鹽酸可樂(lè )定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當減少（15％～20％），外周阻力不變；在傾斜45°時(shí)，心輸出量略減少，外周阻力降低。在長(cháng)期治療過(guò)程中，心輸出量趨向于回復到對照值，而外周阻力保持降低。

已觀(guān)察到，大多數使用可樂(lè )定的病人脈搏速率減慢下來(lái)，但該藥物不改變運動(dòng)引起的正常血液動(dòng)力反應。某些病人可能對降壓作用產(chǎn)生耐受性，因此有必要對治療方法進(jìn)行再評價(jià)。其他的人體研究顯示血漿腎素活性降低以及醛固酮和兒茶酚胺排泄減少提供了證據。這些藥理作用與可樂(lè )定降壓作用的確切關(guān)系尚未完全闡明。可樂(lè )定強烈地刺激兒童和成人釋放生長(cháng)激素，但長(cháng)期使用并未引起生長(cháng)激素的慢性提高。毒性研究急性毒性與阿米替林合用，鹽酸可樂(lè )定可使鼠在5天內出現角膜損傷。慢性毒性在對大白鼠進(jìn)行的為期6個(gè)月以上的口服鹽酸可樂(lè )定試驗中，自發(fā)的視網(wǎng)膜變性出現率和病癥嚴重性與劑量有關(guān)，隨著(zhù)劑量增大而增加。對狗和猴進(jìn)行的組織分布試驗表明在脈絡(luò )膜里存在可樂(lè )定。

遺傳毒性在突變Ames檢驗和鼠微核斷裂試驗中，未見(jiàn)遺傳毒性。生殖毒性以高達150mcg/kg(大約3倍的MRDHD)的劑量對雄性或雌性老鼠給藥，未發(fā)現老鼠的生殖性受到影響，在單獨試驗中，以500～2000mcg/kg的劑量(根據mg/kg計算，10～40倍的口服MRDHD；根據mg/m2計算，2～8倍的MRDHD)對雌性老鼠給藥，發(fā)現雌性老鼠的生殖性受到影響。以推薦每天人口服最大劑量的大約3倍（MRDHD表示）劑量對兔子進(jìn)行鹽酸可樂(lè )定用藥生殖試驗，未發(fā)現明顯的生育缺陷或潛在的動(dòng)物胚胎毒性。然而，對于雌性老鼠，在交配前持續給藥2個(gè)月，1/3的可樂(lè )定口服MRDHD量（根據mg/m2計算，1/5的MRDHD量）就能增加吸收量；對于以懷孕6-14天的鼠，用相同的劑量或用較高的劑量（3倍的口服MRDHD量）給藥，結果顯示增加的吸收量與治療無(wú)關(guān)；但是對于懷孕1-14天的小鼠和大鼠，用非常高的劑量（根據mg/kg計算，４０倍的口服ＭＲＤＨＤ；根據mg/m2計算，４－８倍的ＭＲＤＨＤ量）給藥，則顯示吸收量增加（試驗最低劑量為500μg/kg）。致癌作用以推薦每天人用最大劑量（mg/kg表示）的46-70倍量分別對大鼠和小鼠長(cháng)期給藥132周和78周，未顯示出可樂(lè )定有致癌作用（根據mg/m2計算，為６或９倍的MRDHD量）。

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（實(shí)習編輯：徐茶珍）