當你身體不適的時(shí)候，不論你是口服藥物，還是靜脈點(diǎn)滴，亦或者是外用藥物，打開(kāi)藥品包裝后都會(huì )發(fā)現有一張很詳細的藥品說(shuō)明書(shū)，那么，阿德福韋酯膠囊的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：阿德福韋酯膠囊

商品名稱(chēng)：阿德福韋酯膠囊(愛(ài)路韋)

英文名稱(chēng)：AdefovirDipivoxilCapsules

【主要成份】阿德福韋酯。

【成份】

化學(xué)名：9-[2-[[雙[（特戊酰氧基）甲氧基］磷酰基］甲氧基]乙基]腺嘌呤

分子式：C20H32N5O8P

分子量：501.48

【性狀】本品內容物為白色粉末。

【適應癥/功能主治】本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

【規格型號】10mg*14s

【用法用量】患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫生指導下使用本品。?對于成人（18-65歲），本品的推薦劑量為每日1次，每次1粒（10mg），飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學(xué)指標和血清標志物，至少每6個(gè)月1次。

【不良反應】文獻報道，國外臨床研究中常見(jiàn)不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中，經(jīng)研究者判斷可能與藥物相關(guān)的不良事件如下：脫發(fā)、皮疹、頭暈、頭痛、肝區痛、兩肋脹、胃部不適、乏力、惡心、實(shí)驗室檢查異常（ALT、CPK升高，白細胞減少），任何單個(gè)不良事件的總體發(fā)生率均≤2%。未見(jiàn)與藥物相關(guān)的嚴重不良事件。

【禁忌】阿德福韋酯禁止用于已經(jīng)證實(shí)對本品過(guò)敏的患者。

【注意事項】1、病人停止乙型肝炎治療會(huì )發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進(jìn)行抗乙肝治療。2、對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用阿德福韋酯長(cháng)期治療會(huì )導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。3、使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進(jìn)行人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會(huì )對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì )出現HIV耐藥。4、單用核苷類(lèi)似物或合用抗逆轉錄病毒藥物會(huì )導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。5、因為對發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的潛在危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

【兒童用藥】阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。

【老年患者用藥】阿德福韋酯在65歲以上患者中的療效和安全性尚未明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】阿德福韋酯在妊娠婦女中的應用沒(méi)有足夠的資料。只有在潛在的受益肯定大于胎兒的風(fēng)險時(shí)才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。因為對發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的潛在危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。本品對孕婦及HBV母嬰傳播的影響未能進(jìn)行研究。因此，應當遵照標準的推薦方案對嬰兒實(shí)施與預防免疫，以防止新生兒感染HBV。目前尚不知阿德福韋酯是否會(huì )分泌到人乳，哺乳期婦女使用本品應避免授乳。

【藥物相互作用】阿德福韋酯在人體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著(zhù)高于體內觀(guān)察到的濃度時(shí)（＞4000倍）阿德福韋酯對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用：CYP1A2，CYP2C9，CYP2CI9，CYP2D6及CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物，但是尚不清楚阿德福韋是否誘導CYP450酶。根據體外試驗結果和阿德福韋的腎臟清除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物，由CYP450介導與其他藥物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。阿德福韋通過(guò)腎小球濾過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯和100mg拉米夫定合用，兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征都不改變。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌的藥物合用時(shí)應當慎重，因為兩種藥物競爭同一消除途徑，可能會(huì )引起阿德福韋或者合用藥物的血清濃度升高。當阿德福韋酯與布洛芬（800mg/3次/每日）合用時(shí)阿德福韋的Cmax(33%)、AUC（23%）增加。阿德福韋對環(huán)孢素與免疫抑制劑濃度的影響尚不明確。

【藥物過(guò)量】每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會(huì )引起胃腸道副反應。如果發(fā)生過(guò)量服藥，應對毒性反應進(jìn)行監測并進(jìn)行必要地治療。如果發(fā)生藥物過(guò)量，必須監測患者是否有中毒的證據，必要時(shí)采取標準的支持療法。可以通過(guò)血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析清除阿德福韋的研究。

【藥理毒理】藥理作用：作用機制：阿德福韋酯是一種口服抗病毒藥。阿德福韋酯在體內代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進(jìn)行了長(cháng)期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），49～96周為2%（6/293），97～144周為1.8%（3/163），3年的累計發(fā)生率為3.9%。毒理研究：慢性毒性：在動(dòng)物試驗中，以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病，是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應。在動(dòng)物試驗中觀(guān)察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量（10mg/天）下的3～10倍。遺傳毒性：阿德福韋酯在加和不加代謝活化系統（S9）的條件下，對鼠傷寒沙門(mén)氏菌均無(wú)致突變性。阿德福韋酯對中國倉鼠肺成纖維細胞（CHL）體外染色體在加入代謝活化系統后，無(wú)明顯致染色體畸變的作用。阿德福韋酯對ICR小鼠微核試驗結果為陰性，阿德福韋在有或無(wú)代謝活化時(shí)Ames試驗結果為陰性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據國外文獻報道：阿德福韋酯是活性成分阿德福韋的前藥。口服給藥后，阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數時(shí)間為1.75小時(shí)（范圍：0.58-4.00小時(shí)）。Cmax的中位數為16.70（9.66-30.56）ng/mL。AUC0-∞的中位數為204.40（109.75－356.05）ng·h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服阿德福韋酯10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。

【貯藏】密封。

【包裝】10mg*14s/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字H20080782

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠(chǎng)

健客溫馨提醒，為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，藥品說(shuō)明書(shū)能提供用藥信息，是醫務(wù)人員、患者了解藥品的重要途徑。醫師、護士等應根據說(shuō)明書(shū)內容綜合考慮患者病情給予服藥指導。同時(shí)不鼓勵患者自行治療，當患者自行服藥治療時(shí)，應選擇對應病癥的藥物，并嚴格遵照說(shuō)明書(shū)的用法及用量服藥，以不超過(guò)最大用量為原則。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，向健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún)，熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

（實(shí)習編輯：薛冬梅）