愛若華的主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α，α，α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。那么，愛若華與肝毒性藥物同用如何呢？

愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用，但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗中均未出現(xiàn)該作用。

愛若華為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。愛若華適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。愛若華為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，愛若華的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。愛若華的體內(nèi)外試驗表明，愛若華具有抗炎作用。

愛若華在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用。愛若華經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg，愛若華對雄性和雌性大鼠生育力無影響。愛若華的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。愛若華的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變試驗結(jié)果均為陰性。

愛若華與肝毒性藥物同用：來氟米特和肝毒性藥物合用時，不良反應(yīng)增強。如來氟米特治后，未進行藥物消除就服用肝毒性藥物，也會導(dǎo)致不良反應(yīng)增強。30例聯(lián)合使用來氟米特和氨甲喋呤患者中，有5例患者轉(zhuǎn)氨酶升高2～3倍，其中2例繼續(xù)聯(lián)合用藥，另外3例停用來氟米特；另5例轉(zhuǎn)氨酶升高大于3倍者，其中2例繼續(xù)聯(lián)合用藥，另外3例停用來氟米特，研究結(jié)束10例患者轉(zhuǎn)氨酶均恢復(fù)正常。所有患者均符合ACR肝活組織檢查標(biāo)準(zhǔn)。

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（實習(xí)編緝：陳志東）