加替沙星滴眼液(舒萬(wàn)特)如今是非常受歡迎的藥物，并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么，加替沙星滴眼液(舒萬(wàn)特)的藥理毒理有哪些？下面讓小編為你介紹吧。

加替沙星滴眼液(舒萬(wàn)特)的藥理毒理有：

藥理作用

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過(guò)程。

體外試驗和臨床使用結果均表明。本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性：

1、革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色萄葡球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。

2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。

3、其他微生物：肺炎農原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

毒理研究

遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對沙門(mén)氏菌株Ta102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結果均為陽(yáng)性。類(lèi)似的結果在其它喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。

生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的4500倍)，對大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量達50mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的1000倍)，未見(jiàn)有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。

提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現也提示了本品的胎仔毒性。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的2000倍)；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(分別約為眼科推薦最大劑量的3000倍和1000倍)，結果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(cháng)的作用，但是雄性動(dòng)物當劑量達100mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的1000倍)時(shí)，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現會(huì )影響到本品臨床用藥的安全性。

有了上文對藥物的準確和詳細的介紹，相信廣大讀者對藥物的功效等知識有了進(jìn)一步的了解。健客藥店致力為老百姓提供價(jià)廉物美的藥品，請大家放心購買(mǎi)!如您有需要可到健客藥店購買(mǎi)，或者您可以先咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服。我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111，歡迎您撥打咨詢(xún)。

(實(shí)習編輯：盧錦銳)