達比加群酯膠囊為膠囊劑，內容物為黃色顆粒。達比加群酯膠囊用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么，達比加群酯膠囊與維拉帕米合用如何呢？

達比加群酯膠囊口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。達比加群酯膠囊對健康志愿者口服后，達比加群酯膠囊在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時(shí)達到峰濃度（Cmax）。達比加群酯膠囊在進(jìn)食不會(huì )影響的生物利用度，但會(huì )使血藥濃度達峰時(shí)間延后2小時(shí)。

達比加群酯膠囊在健康男性的試驗中評估了單劑靜脈給予放射性標記達比加群后其代謝和排泄情況。達比加群酯膠囊在靜脈服藥后，達比加群酯膠囊相關(guān)的放射性主要經(jīng)由尿液排泄（85%）。達比加群酯膠囊在糞便排泄占給藥劑量的6%。達比加群酯膠囊總體放射性回收量在給藥后168小時(shí)達到給藥劑量的88～94%。達比加群酯膠囊可經(jīng)由共軛反應形成具有藥理學(xué)活性的乙酰葡糖醛酸苷共軛產(chǎn)物。

達比加群酯膠囊口服給藥后，達比加群酯膠囊迅速且完全轉化為達比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。達比加群酯膠囊非濃度依賴(lài)性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結合率。達比加群酯膠囊的分布容積為60-70L，后者超過(guò)了人體體液總量，提示達比加群具有中度的組織分布特征。

達比加群酯膠囊與維拉帕米合用：當達比加群酯（150mg）與口服維拉帕米聯(lián)合使用時(shí)，達比加群的Cmax和AUC增高，但其變化幅度因維拉帕米給藥時(shí)間和劑型不同而存在差異。

在達比加群酯給藥前一小時(shí)口服給予首劑維拉帕米速釋劑型，達比加群暴露量出現最大增高（Cmax增高約180%，AUC增加約150%）。給予緩釋劑型（Cmax增高約90%，AUC增加約70%）或維拉帕米多次給藥（Cmax增高約60%，AUC增加約50%），該效應則依次下降。當達比加群酯與維拉帕米聯(lián)合使用時(shí)，尤其在發(fā)生出血時(shí)，建議進(jìn)行密切的臨床監測，對于輕度至中度腎功能損害患者尤其需要進(jìn)行監測。在達比加群酯給藥兩小時(shí)后給予維拉帕米則未觀(guān)察到有意義的相互作用（Cmax增高大約10%，AUC增加大約20%）。這可以被解釋為達比加群在給藥兩小時(shí)后已被完全吸收。

健客藥店還有大量的藥品信息供大家咨詢(xún)查閱，在健客藥店，你可以買(mǎi)到放心需要的藥物。你要是有需要，您可以到健客咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。

（實(shí)習編緝：陳志東）