達比加群酯膠囊的主要成份為甲磺酸達比加群酯。化學(xué)名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。那么,達比加群酯膠囊與決奈達隆合用如何呢?
達比加群酯膠囊的血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達比加群酯膠囊可延長(cháng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。達比加群酯膠囊根據安全性藥理學(xué)、重復劑量毒性和遺傳毒性的常規研究,非臨床數據表明本品對人體無(wú)特殊危害。達比加群酯膠囊在大鼠和小鼠中開(kāi)展的終生毒理學(xué)研究中,達比加群酯膠囊最大劑量達到200mg/kg時(shí),也未發(fā)現潛在致瘤性證據。
達比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。達比加群酯膠囊口服給藥后,達比加群酯膠囊可被迅速吸收,達比加群酯膠囊在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群酯膠囊為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。達比加群酯膠囊用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
達比加群酯膠囊是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。達比加群酯膠囊由于在凝血級聯(lián)反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,達比加群酯膠囊抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群酯膠囊還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
達比加群酯膠囊與決奈達隆合用:當同時(shí)給予本品和決奈達隆時(shí),決奈達隆400mg每日兩次連續給藥可使達比加群總體AUC0和Cmax分別增加2.4倍和2.3倍(+136%和125%),決奈達隆400mg單次給藥可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加2.1倍和1.9倍(+114%和87%)。達比加群的終末半衰期和腎臟清除率不受決奈達隆的影響。當服用達比加群2小時(shí)后單劑量和多劑量給予決奈達隆,達比加群AUC0-∞分別增加1.3倍和1.6倍。禁止本品與決奈達隆聯(lián)合使用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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