達比加群酯膠囊的主要成份為甲磺酸達比加群酯。達比加群酯膠囊為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。那么,達比加群酯膠囊的禁用人群有哪些呢?
達比加群酯膠囊用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。達比加群酯膠囊的血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達比加群酯膠囊可延長(cháng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。達比加群酯膠囊根據安全性藥理學(xué)、重復劑量毒性和遺傳毒性的常規研究,非臨床數據表明本品對人體無(wú)特殊危害。達比加群酯膠囊在大鼠和小鼠中開(kāi)展的終生毒理學(xué)研究中,達比加群酯膠囊最大劑量達到200mg/kg時(shí),也未發(fā)現潛在致瘤性證據。
達比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。達比加群酯膠囊口服給藥后,達比加群酯膠囊可被迅速吸收,達比加群酯膠囊在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群酯膠囊是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。達比加群酯膠囊由于在凝血級聯(lián)反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,達比加群酯膠囊抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群酯膠囊還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
已知對活性成分或本品任一輔料過(guò)敏者;重度腎功能不全(CrCL<30ml/min)患者;臨床上顯著(zhù)的活動(dòng)性出血;有大出血顯著(zhù)風(fēng)險的疾病或狀況,如當前或近期消化道潰瘍,高出血風(fēng)險的惡性贅生物,近期腦或脊髓損傷,近期腦、脊髓或眼部手術(shù),近期顱內出血,已知或可疑的食道靜脈曲張,動(dòng)靜脈畸形,血管動(dòng)脈瘤或主要脊柱內或腦內血管異常;有預期會(huì )影響存活時(shí)間的肝功能不全或肝病;機械人工瓣膜患者禁用達比加群酯膠囊。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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