馬來(lái)酸恩替卡韋片的主要成份為馬來(lái)酸恩替卡韋。馬來(lái)酸恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,馬來(lái)酸恩替卡韋片的禁用人群有什么呢?
馬來(lái)酸恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,馬來(lái)酸恩替卡韋片表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明天丁廣泛分布于各組織。馬來(lái)酸恩替卡韋片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
馬來(lái)酸恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,馬來(lái)酸恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。馬來(lái)酸恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
馬來(lái)酸恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,馬來(lái)酸恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。馬來(lái)酸恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。馬來(lái)酸恩替卡韋片吸收健康受試者口服用藥后,馬來(lái)酸恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。馬來(lái)酸恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。
對本品過(guò)敏者禁用,過(guò)敏體質(zhì)者慎用馬來(lái)酸恩替卡韋片。孕婦忌用馬來(lái)酸恩替卡韋片。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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