來(lái)氟米特片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異噁唑-4-羧酰胺。
來(lái)氟米特片(妥抒)用于成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎。睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間,可繼續使用非甾體類(lèi)抗炎鎮痛藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物。
那么,來(lái)氟米特片(妥抒)的毒理研究是怎樣的?
遺傳毒性:來(lái)氟米特Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。另外,來(lái)氟米特在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現致染色體畸變作用,而來(lái)氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在A(yíng)mes試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學(xué)試驗中均未出現該作用。
生殖毒性:來(lái)氟米特經(jīng)口給藥劑量高達4.Omg/kg,對雄性和雌性大鼠生育力無(wú)影響。
臨床上孕婦服用來(lái)氟米特時(shí)可引起胎兒損害。懷孕大鼠在器官形成期經(jīng)口給予來(lái)氟米特15mg/kg(按AUC計算,大鼠M1的全身暴露量約為人暴露量的1/10)出現致畸作用,主要表現為無(wú)眼或微眼、梗阻性腦積水。在此暴露量下,來(lái)氟米特還引起孕鼠體重下降、胎鼠死亡增加及體重下降。懷孕家兔在器官形成期給予來(lái)氟米特10mg/kg(按AUC計算,大鼠M1的全身暴露量約等于人的最大暴露量),導致胸骨融合和發(fā)育不良。大鼠和家兔在來(lái)氟米特1mg/kg劑量下未出現致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末給予來(lái)氟米特1.25mg/kg(按AUC計算,大鼠M1的暴露量約等于人最大暴露量的1/100),仔鼠的生存率出現明顯(大于90%)的降低。
致癌性:在大鼠連續2年口服來(lái)氟米特達最大耐受劑量6mg/kg(按AUC計算,約為人M1最大全身暴露量的1/40)的試驗中,末出現致癌作用。
但是,在連續2年經(jīng)口給予最大劑量15mg/kg(按AUC計算,約為人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中,雄性小鼠出現淋巴瘤發(fā)生率增加,雌性小鼠在1.5mg/kg劑量下(起始劑量,按AUC計算,約為人M1全身暴露量的1/10)出現劑量相關(guān)性的支氣管肺泡腺瘤和支氣管肺泡癌發(fā)生率增加。以上小鼠研究結果的臨床意義尚不清楚。
以上內容僅供參考,通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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來(lái)氟米特片(妥抒)市場(chǎng)價(jià):會(huì )員價(jià):¥