若要充分發(fā)揮藥物的療效，必須正確使用藥物。如果用藥不當，則可能達不到它們應有的治療效果。實(shí)際上，藥物使用不規范會(huì )非常危險，因為有些藥物在使用不當時(shí)可能反而會(huì )變成毒藥。

塞來(lái)昔布膠囊主要成份是塞來(lái)昔布，其化學(xué)名稱(chēng)為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。

塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。

那么，塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)過(guò)量的臨床試驗是怎樣的？

骨關(guān)節炎：本品與安慰劑相比能顯著(zhù)減輕關(guān)節疼痛。在幾項為期最長(cháng)達12周、安慰劑和陽(yáng)性藥物對照的臨床研究中評價(jià)了本品對膝關(guān)節炎和髖關(guān)節炎癥狀和體征的治療。本品100mg每日兩次或200mg每日一次，改善了OA患者的WOMAC(WesternOntarioandMcMasterUniversities)骨關(guān)節炎指數（關(guān)于OA的關(guān)節疼痛，僵硬和功能的綜合評價(jià)指標）。在三項為期12周，OA發(fā)作伴隨疼痛的研究中，本品100mg每日兩次和200mg每日兩次能在給藥后的24-48小時(shí)內明顯減輕疼痛。本品100mg每日兩次或200mg每日兩次其療效與萘普生500mg每日兩次相似。200mg每日兩次的劑量與100mg每日兩次相比未發(fā)現更明顯的優(yōu)勢。當本品每日總劑量為200mg時(shí)，以100mg每日兩次或以200mg每日一次的方式服用的療效等效。

類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎：本品與安慰劑相比能顯著(zhù)減輕關(guān)節觸痛/疼痛和關(guān)節腫脹。在幾項為期最長(cháng)達24周、安慰劑和陽(yáng)性藥物對照的臨床研究中評價(jià)了本品對RA癥狀和體征的療效。ACR20反應指數（關(guān)于RA的臨床，實(shí)驗室和功能的綜合評價(jià)指標），顯示本品優(yōu)于安慰劑。本品100mg每日兩次和200mg每日兩次的療效相似，且與萘普生500mg每日兩次療效相當。

雖然本品100mg每日兩次和200mg每日兩次的總體療效相似，但有些患者在200mg每日兩次中獲得更多的益處。400mg每日兩次未見(jiàn)較100-200mg每日兩次更多的益處。

鎮痛作用，包括原發(fā)性痛經(jīng)：在口腔術(shù)后疼痛、骨科術(shù)后疼痛和原發(fā)性痛經(jīng)的急性鎮痛模型中，本品可緩解患者中度到重度的疼痛。單劑量（見(jiàn)[用法用量]）本品在60分鐘內可緩解疼痛。

特別研究：塞來(lái)昔布長(cháng)期關(guān)節炎安全性研究（CLASS）

塞來(lái)昔布長(cháng)期關(guān)節炎安全性研究（CLASS）是一項在大約5800例骨關(guān)節炎和2200例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者中進(jìn)行的上市后的前瞻性長(cháng)期安全性終點(diǎn)研究。患者接受塞來(lái)昔布400mg每日兩次(分別為骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎推薦劑量的4倍和2倍)、或布洛芬800mg每日三次、或雙氯芬酸75mg每日兩次（常用的治療劑量）。塞來(lái)昔布（n=3987）和雙氯芬酸（n=1996）平均使用9個(gè)月，布洛芬（n=1985）6個(gè)月。該研究的主要終點(diǎn)是復雜性潰瘍（胃腸道出血、穿孔或梗阻）的發(fā)生率。允許患者同時(shí)服用小劑量（≤325mg/d）阿司匹林預防心血管疾病（阿司匹林亞組：塞來(lái)昔布，n=882；雙氯芬酸，n=445；布洛芬，n=412）。塞來(lái)昔布復雜性潰瘍的發(fā)生率與布洛芬和雙氯芬酸兩組之和沒(méi)有統計學(xué)意義。

那些同時(shí)服用塞來(lái)昔布和小劑量阿司匹林（N=882）的患者復雜性潰瘍的發(fā)生率比未用阿司匹林（N=3105）患者高4倍。在9個(gè)月時(shí)，服用小劑量阿司匹林和未服用小劑量阿司匹林復雜性潰瘍的KaplanMeier比率分別為1.12%和0.32%(見(jiàn)[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響-消化道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險)。

使用塞來(lái)昔布400mg每日兩次9個(gè)月時(shí)發(fā)生復雜性和癥狀性潰瘍的估計累積率見(jiàn)表2。表2還展示了年齡小于或大于65歲患者的結果。可能是使用阿司匹林者發(fā)生胃腸道事件的風(fēng)險更高而導致了塞來(lái)昔布單獨使用組和塞來(lái)昔布與阿司匹林合并使用組之間發(fā)生率的差異。

在少數有潰瘍病史的患者中，單獨服用塞來(lái)昔布或塞來(lái)昔布與阿司匹林同時(shí)服用的患者在48周時(shí)發(fā)生復雜性和癥狀性潰瘍的比例分別為2.56%(n=243)和6.85%(n=91)。這些結果在既往有潰瘍病史的患者中時(shí)是預期的（見(jiàn)[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響-胃腸道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險和[不良反應]-CLASS研究中的安全性資料-血液系統的事件）。

心血管安全性也在CLASS試驗中得到了評價(jià)。研究者報告的嚴重心血管血栓栓塞性不良事件（包括心肌梗死、肺動(dòng)脈栓塞、深靜脈血栓、不穩定心絞痛、短暫性缺血發(fā)作和缺血性腦血管事件）的Kaplan-Meimer累積率證實(shí)，在塞來(lái)昔布、雙氯芬酸和布洛芬治療組之間沒(méi)有差異。在9個(gè)月時(shí)所有塞來(lái)昔布、雙氯芬酸和布洛芬患者的累積率分別為1.2%、1.4%和1.1%。在9個(gè)月時(shí)3個(gè)治療組未使用阿司匹林患者的累積率均小于1%。在9個(gè)月時(shí)3個(gè)治療組未使用阿司匹林患者心肌梗死累積率均小于0.2%。在CLASS試驗中沒(méi)有安慰劑組，限制了確定這3種受試藥物是否不增加心血管事件的風(fēng)險或增加風(fēng)險的程度相似。

腺瘤息肉預防研究：在兩項塞來(lái)昔布治療散發(fā)性腺瘤息肉的隨機、雙盲、安慰劑對照、為期3年的研究中評價(jià)了心血管安全性。第一項研究是APC試驗，塞來(lái)昔布400mg每日兩次(N=671)和200mg每日兩次(N=685)與安慰劑(N=679)比較。該試驗初步的安全性信息證實(shí)，與安慰劑相比，塞來(lái)昔布200mg每日兩次和400mg每日兩次，嚴重心血管事件呈劑量相關(guān)性增加（主要為心肌梗死）。大約治療1年后塞來(lái)昔布治療組和安慰劑組之間嚴重心血管血栓事件的累積率開(kāi)始有差異。除早期死亡的患者外，APC試驗的隨訪(fǎng)時(shí)

間為2.8～3.1年。與安慰劑相比，心源性死亡、心肌梗死或卒中復合終點(diǎn)的相對風(fēng)險（RR）在塞來(lái)昔布高劑量組為3.4(95%CI：1.4～8.5)，低劑量組為2.5(95%CI：1.0～6.4)。復合終點(diǎn)的絕對風(fēng)險在塞來(lái)昔布高劑量組為3.0%，低劑量組為2.2%，安慰劑組為0.9%。

第二項長(cháng)期研究PreSAP研究，比較塞來(lái)昔布400mg每日一次和安慰劑。該研究初步的安全性信息證實(shí)，心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點(diǎn)的心血管風(fēng)險沒(méi)有增加。導致塞來(lái)昔布APC試驗和PreSAP試驗心血管事件結果不同的原因尚不清楚。

最長(cháng)達3年的其他COX-2選擇和非選擇性NSAIDs的臨床試驗顯示，嚴重心血管血栓事件、心肌梗死和卒中的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。結果認為所有的NSAIDs均與這種風(fēng)險有潛在的關(guān)系。

內窺鏡研究：塞來(lái)昔布短期內窺鏡研究的發(fā)現與長(cháng)期使用有臨床意義的嚴重上胃腸道事件相對發(fā)生率之間的關(guān)系尚未建立。

在一項430例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者的隨機、雙盲研究中，6個(gè)月時(shí)進(jìn)行內窺鏡檢查。服用塞來(lái)昔布200mg每日兩次的患者內窺鏡下潰瘍的發(fā)生率為4%，服用雙氯芬酸緩釋劑75mg每日兩次的患者發(fā)生率為15%。但是，在CLASS試驗中，與雙氯芬酸相比，塞來(lái)昔布的臨床相關(guān)胃腸道終點(diǎn)沒(méi)有統計學(xué)差異（見(jiàn)特別研究-CLASS）。

在兩項12周、安慰劑對照試驗中對2157例骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者進(jìn)行了內窺鏡下潰瘍發(fā)生率的研究，這些患者基線(xiàn)內窺鏡檢查未發(fā)現潰瘍。胃十二指腸潰瘍發(fā)生率與塞來(lái)昔布（50mg至400mg每日兩次）之間沒(méi)有劑量相關(guān)性。在這兩項研究中萘普生500mg每日兩次的發(fā)生率分別為16.2%和17.6%，安慰劑分別為2.0%和2.3%，塞來(lái)昔布所有劑量的發(fā)生率為2.7%～5.9%。至今尚未進(jìn)行大規模的臨床研究以比較塞來(lái)昔布和萘普生臨床相關(guān)胃腸道終點(diǎn)。

在內窺鏡研究中，大約11%患者服用阿司匹林（≤325mg/d）。在塞來(lái)昔布組中，使用阿司匹林者內窺鏡下潰瘍發(fā)生率高于未使用者。但是，這些使用阿司匹林者潰瘍發(fā)生率的增加少于同時(shí)服用或不服用阿司匹林的陽(yáng)性對照組。

在對照和開(kāi)放性試驗中均觀(guān)察到使用塞來(lái)昔布的患者發(fā)生嚴重的有臨床意義的上胃腸道出血（見(jiàn)特別研究-CLASS和[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響-消化道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險）。

以上內容僅供參考，通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習編輯：徐茶珍）