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艾拉莫德片(艾得辛)有什么藥理毒理?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/7 9:56:46
    導讀:艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。

艾拉莫德片(艾得辛)活性成份為:艾拉莫德。藥物過(guò)量:對藥物過(guò)量患者用藥的安全性尚不明確。如果劑量過(guò)大或出現毒性反應時(shí),推薦給予活性炭或血液透析予以消除。艾拉莫德片(艾得辛)有什么藥理毒理?

艾拉莫德片(艾得辛)適應癥/功能主治:活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎

艾拉莫德片(艾得辛)的藥理毒理如下:

1.藥理作用:艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進(jìn)而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發(fā)生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環(huán)氧酶-1(COX-1)的活性無(wú)影響。

2.毒性作用:

(1)遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。

(2)生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經(jīng)口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(shí)(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發(fā)育階段,雌性妊娠大鼠經(jīng)口服用艾拉莫德60mg/kg/天,胎仔的成活率明顯減少。雌性大鼠在圍產(chǎn)期經(jīng)口服用艾拉莫德,當劑量等于或大于30mg/kg/天時(shí),仔鼠出現體重增長(cháng)緩慢,生理和神經(jīng)發(fā)育延緩。

(3)致癌性:尚未進(jìn)行艾拉莫德系統的致癌性試驗。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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