恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。藥理是微生物學(xué)作用機制本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,恩替卡韋片是用于慢性成人乙型肝炎嗎?
恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋片與拉米夫定,阿德福韋和特諾福韋的相互作用時(shí),發(fā)現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。
恩替卡韋片藥代動(dòng)力學(xué)是吸收健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。本品主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別:本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因性別的不同面改變。種族:本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因種族的不同而改變。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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