博路定為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，肝移植患者使用博路定是怎樣呢？

博路定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量，博路定廣泛分布于各組織。博路定的體外實(shí)驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。博路定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。博路定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

博路定適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012μM。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。博路定在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。

目前尚不清楚博路定在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個(gè)小型的研究中，在使用穩定劑量的環(huán)孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，本品在體內的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用尚未被評價(jià)。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制劑如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時(shí)使用本品都有可能影響腎功能，故必須仔細評價(jià)患者的腎功能。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）