纈沙坦膠囊功能主治是治療輕、中度原發(fā)性高血壓。哺乳尚不清楚纈沙坦是否在人乳中排泄。纈沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄,因此本品不宜用于哺乳期。那么,纈沙坦膠囊與保鉀利尿劑合用是有怎樣呢?
纈沙坦膠囊主要成份是活性成份纈沙坦。化學(xué)名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)聯(lián)苯基-4-]甲基}纈氨酸。分子式:C24H29N5O3。分子量:435.5。
纈沙坦膠囊為血管緊張素II受體拮抗劑。本品可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細胞AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮分泌,產(chǎn)生降壓作用。本品對AT1受體的親和力比對AT2受體約高20000倍。本品不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對心血管功能發(fā)揮重要調節作用的激素的受體結合。
纈沙坦膠囊不良反應是在一項2316名高血壓患者中進(jìn)行的安慰劑與代文對照試驗,代文組的總不良事件(AE)發(fā)生率同安慰劑組的相似。在一項使用320mg纈沙坦治療的642名高血壓患者中進(jìn)行的為期6個(gè)月的開(kāi)放擴展試驗,不良事件的總發(fā)生率同安慰劑對照試驗中觀(guān)察到的相似。?下表顯示了10個(gè)安慰劑對照試驗報告的不良事件發(fā)生情況,患者服用纈沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人,660人分別服用80mg、160mg,不良事件的發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無(wú)關(guān),因此,將各種劑量下發(fā)生的不良事件合并統計。不良事件的發(fā)生率與性別、年齡、種族無(wú)關(guān)。發(fā)生率定義如下:非常罕見(jiàn)(≥1/10);常見(jiàn)(≥1/100,<1/10);不常見(jiàn)(≥1/1000,<1/100);罕見(jiàn)(≥1/10000,<1/1000);非常罕見(jiàn)(<1/10000)。偶見(jiàn)肝功能指標升高。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時(shí),不需要特殊監測實(shí)驗室指標。
纈沙坦膠囊與保鉀利尿劑(如螺內脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應用時(shí),補鉀或使用含鉀制劑可導致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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