辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀。辛伐他汀膠囊用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥是怎樣呢?
辛伐他汀膠囊治療2周可見(jiàn)療效,4~6周達高峰,長(cháng)期治療后停藥,作用持續4~6周。辛伐他汀膠囊經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀膠囊在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀膠囊的大部分經(jīng)肝組織吸收,辛伐他汀膠囊主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。辛伐他汀膠囊只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發(fā)現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時(shí)間為1.3~2.4小時(shí),t1/2β為3小時(shí)。辛伐他汀膠囊60%從糞便排出,13%從尿排出。
辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥:一般起始劑量為每天10mg,晚間頓服。對于膽固醇水平輕-中度升高的患者,起始劑量為每天5mg。若需調整劑量,應間隔四周以上,最大劑量為每天40mg,晚間頓服。應定期監測膽固醇水平,當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dl(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dl(3.6mmol/L)以下時(shí),應減少辛伐他汀的劑量。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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