艾瑞昔布片為非甾體抗炎藥,艾瑞昔布片是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。那么,艾瑞昔布片與細胞色素氧化酶合用是有怎樣呢?
艾瑞昔布片藥代動(dòng)力學(xué)是人體藥代動(dòng)力學(xué)研究結果表明本品符合二室藥代動(dòng)力學(xué)模型。根據藥代動(dòng)力學(xué)參數可知:
1.對艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)。
2.空腹狀態(tài)下,口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹狀態(tài)下,原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%,經(jīng)酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。
3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動(dòng)力學(xué)結果表明,餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無(wú)明顯差異。
4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在體內沒(méi)有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。
5.未在特殊人群,包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗。
艾瑞昔布片兒童用藥是尚未在兒童和青少年中對本品的有效性和安全性進(jìn)行足夠的和良好對照的研究。且無(wú)可靠參考文獻,故兒童和青少年應禁用本品。
艾瑞昔布片與細胞色素氧化酶合用是對細胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。體外酶抑制試驗中艾瑞昔布濃度為50μM時(shí),對主要經(jīng)細胞色素環(huán)氧酶CYP2C9代謝的藥物格列吡嗪和華法林的羥化代謝抑制作用很弱(IC50]50μM)。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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