替吉奧膠囊為硬膠囊劑，內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。替吉奧膠囊每粒膠囊含：20mg規格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。那么，替吉奧膠囊的消化道潰瘍是怎樣呢？

替吉奧膠囊連續給藥后內源性尿嘧啶迅速減少，表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。替吉奧膠囊的體外試驗顯示，替吉奧膠囊參與由替加氟轉變?yōu)?-FU的酶主要是人肝微粒體細胞色素P450中的CYP2A6。替吉奧膠囊的體外試驗顯示，處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結合率分別為替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧膠囊給藥后72小時(shí)內尿中各成份的累積排泄率分別為：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。

替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。替吉奧膠囊口服25-200mg/人后，替吉奧膠囊中的替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴(lài)性上升。替吉奧膠囊一日2次，連續28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度，結果顯示血藥濃度迅速達穩態(tài)。

替吉奧膠囊的重度口腔炎、消化道潰瘍、消化道出血和消化道穿孔：可能發(fā)生嚴重的口腔炎（發(fā)生率不明）、消化道潰瘍（0.5%）、消化道出血（0.3%）和消化道穿孔（發(fā)生率不明），須密切觀(guān)察。如發(fā)現異常，須停藥，根據需要進(jìn)行腹部X光等檢查；并采取相應措施。

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（實(shí)習編緝：李華藝）