鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg/天)。適用于各種類(lèi)型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與酮康唑合用是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色球形小丸。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥理作用是抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應（如抗膽堿能、鎮靜作用和心血管不良反應）有關(guān)。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶（MAO）的活性無(wú)抑制作用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與酮康唑合用是在一項藥代動(dòng)力學(xué)研究中，給予酮康唑100mg(一日二次)后再給予單劑文拉法辛50mg，受試者(CYP2D6的加快代謝反應(EM;n=14)型或25mg減慢代謝反應(PM;n=6)型)的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對于加快代謝反應(EM)的受試者，文拉法辛Cmax升高26%;而對于減慢代謝反應(PM)的受試者，文拉法辛Cmax升高48%。對于加快代謝反應(EM)和減慢代謝反應(PM)的受試者，ODV的Cmax分別升高14%和29%。

對于加快代謝反應(EM)的受試者，文拉法辛AUC值升高21%;而對于減慢代謝反應(PM)的受試者，文拉法辛AUC值升高70%(PM的范圍為-2%-206%)。對于加快代謝反應(EM)和減慢代謝反應(PM)的受試者，ODV的AUC值分別升高23%和33%(PM的范圍為-38%-105%)。文拉法辛和ODV的聯(lián)合AUC平均增加大約23%的EM和53%的PM(PM的范圍為-4%-134%)

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（實(shí)習編緝：陳志方）