四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團的轉移作用受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱,本品主要作用于細胞周期的S期,屬細胞周期特異性藥物,對G1/S期的細胞也有延緩作用,對G1期細胞的作用較弱。服用甲氨蝶呤片會(huì )出現丙氨酸氨基轉移酶增高嗎?
甲氨蝶呤片適應癥/功能主治1.各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病;2.頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病;3.乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。
甲氨蝶呤片不良反應如下:
1.胃腸道反應,包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn),偶見(jiàn)假膜性或出血性腸炎等;
2.肝功能損害,包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶,γ-谷氨酰轉肽酶等增高,長(cháng)期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變;
3.大劑量應用時(shí),由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病,此時(shí)可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥;
4.長(cháng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化;
5.骨髓抑制;主要為白細胞和血小板減少,長(cháng)期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制,貧血和血小板下降而伴皮膚或內臟出血;
6.脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹;
7.白細胞低下時(shí)可并發(fā)感染。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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