吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類(lèi)固醇治療。建議在其它方式給予類(lèi)固醇治療不適合時(shí)應用吸入用布地奈德混懸液。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)有什么藥理毒理？

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥理毒理如下：本品不為含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，具有抑制呼吸道炎癥反應，減輕呼吸道高反應性，緩解支氣管痙攣等作用。布地奈德是一種強效糖皮質(zhì)激素活性和弱鹽皮質(zhì)激素活性的抗炎性皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物。

在標準體外模型及動(dòng)物模型中，布地奈德與糖皮質(zhì)激素受體的親和力約為皮質(zhì)醇的200倍，其局部抗炎能力約為后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水腫試驗）。作為全身活性評價(jià)結果，布地奈德在大鼠胸腺退化試驗中，經(jīng)皮下給藥的效能約為皮質(zhì)醇的40倍，而其口服給藥的效能約為后者的25倍。

吸入用布地奈德混懸液的活性來(lái)自于其活性藥物布地奈德。在糖皮質(zhì)激素受體親和力研究中，22R構型的活性約為其差向異構體22S構型的2倍。體外研究顯示，兩種構型的布地奈德之間并不相互轉化。糖皮質(zhì)激素在哮喘炎癥中的確切作用機制尚不清楚。炎癥是哮喘發(fā)病機制中的一個(gè)重要部分。糖皮質(zhì)激素已被認證實(shí)對多種細胞類(lèi)型(如肥大細胞、嗜酸性粒細胞、中性白細胞、巨噬細胞及淋巴細胞)和介導因子(如組胺、類(lèi)花生酸類(lèi)及細胞因子類(lèi))參與的過(guò)敏性或非過(guò)敏性炎癥存在廣泛的抑制作用。糖皮質(zhì)激素對哮喘的治療效果可能歸功于其抗炎作用。

在針對哮喘患者進(jìn)行的一系列包括吸入驅動(dòng)劑、多劑量干粉吸入劑、霧化吸入混懸劑在內的不同配方及給藥系統的廣泛吸入性布地奈德制劑的研究表時(shí)，局部抗炎活性與糖皮質(zhì)激素全身給藥治療相比顯示出了優(yōu)勢。這一現象可以解釋為局部給藥所獲得的相對更高的局部抗炎作用，避免了口服吸收藥物顯著(zhù)的肝臟首過(guò)降解效應(85%-95%)以及低效能的代謝產(chǎn)物。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）