西尼地平片，主要成分是西尼地平，有效用于高血壓患者的治療，保護靶向器官。其在有效降壓的同時(shí)，并不減少甚至改善心、腦、腎等重要器官的血液供應從而發(fā)揮保護作用。那么，西尼地平片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

西尼地平片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】本品主要成份為西尼地平，其化學(xué)名稱(chēng)為：(±)-3-(2-甲氧基乙基)-5-[3-苯基-2(E)-丙烯基]-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸酯。

【性狀】本品為淡黃色片。

【適應癥/功能主治】用于高血壓患者的治療。

【用法用量】口服。成年人的初始劑量為一次5mg(一次一片)，一日一次，早飯后服用。根據患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至一次10mg(一次二片)，一日一次，早飯后服用。

【不良反應】西尼地平的不良反應表現為：泌尿系統：尿頻、尿酸、肌酸、尿素氮上升、尿蛋白陽(yáng)性；神經(jīng)系統：頭痛、頭昏、眩暈、肩肌肉僵硬感、頭暈、發(fā)困、失眠、手顫動(dòng)、健忘；循環(huán)系統：面色潮紅、心悸、燥熱、心電圖異常（ST段減低、T波逆轉）、低血壓、胸痛、心率加快、性障礙、畏寒、期外收縮；消化系統：AST(GOT)、ALT(GPT)、r-GTP上升等肝功能異常或黃疸、腹脹、嘔吐、腹痛、便秘、口渴；血液系統：血小板減少，白細胞數、嗜中性白細胞異常，紅細胞、紅細胞比容、嗜酸性粒細胞和淋巴細胞異常；過(guò)敏：藥疹、紅腫和瘙癢；其他：浮腫、疲倦、血清膽固醇上升、血清K和P的異常，腓腸肌痙攣、眼部干燥、充血，味覺(jué)異常、尿糖陽(yáng)性、空腹時(shí)血糖、總蛋白、血清Ca和CRP異常；若出現上述異常，請立即停止服藥并采取適當措施。

【禁忌】1.對本品中任何成份過(guò)敏的病人禁用。2.懷孕婦女禁用。3.由于會(huì )引起血壓過(guò)低等癥狀，故高空作業(yè)，駕駛機動(dòng)車(chē)及操作機器工作時(shí)應禁用。

【注意事項】老年患者使用時(shí)應從小劑量開(kāi)始，并仔細觀(guān)察藥物的治療反應。與地高辛合用時(shí)，應密切注意地高辛的毒性反應。肝功能不全患者服用西尼地平時(shí)，血漿西尼地平的濃度會(huì )增加，故應慎用。西尼地平在肝臟中代謝，故與下列藥物合用時(shí)應注意：-抑制CYP3A4同工酶的藥物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀-CYP3A4同工酶誘導劑，如：苯妥英、卡馬西平和利福平-需CYP3A4同工酶代謝的藥物，如：環(huán)孢菌素-抑制或誘導CYP2C19同工酶的藥物-需CYP2C19同工酶代謝的藥物，如：S-美芬妥英和奧美拉唑葡萄汁可增加西尼地平的血藥濃度，故兩者不能合用。育齡婦女治療期間應采取避孕措施。充血性心力衰竭患者慎用。對下述情況時(shí)不推薦使用鈣拮抗劑：-不穩定型心絞痛-1個(gè)月內曾發(fā)生過(guò)心肌梗塞-左室流出道梗阻-未治療的充血性心衰對鈣拮抗劑有嚴重不良反應發(fā)生史者慎用。在治療開(kāi)始、用藥劑量增加，能夠加劇咽痛的癥狀。慢性腎功能不全者慎用。與β-阻滯劑聯(lián)合用藥時(shí)慎用，特別是患有左心室功能不全者。芬太尼麻醉時(shí),建議術(shù)前36小時(shí)停止服用硝苯吡啶,及其它二氫吡啶類(lèi)衍生物。因突然停止給予鈣拮抗劑可能引起病情惡化,故需要停藥時(shí)應逐漸減量,并充分觀(guān)察癥狀后停藥.用量減至5mg時(shí)請使用其他藥物。停藥需在醫生指導下進(jìn)行。

【兒童用藥】尚無(wú)本品用于兒童的資料，不推薦兒童應用本品。

【老年患者用藥】高齡患者不能過(guò)度降壓,故對高齡患者使用時(shí)開(kāi)始采用低劑量給藥(如：5mg)，經(jīng)充分觀(guān)察后,慎重給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁止使用(動(dòng)物實(shí)驗顯示對胎兒有毒性并可引起流產(chǎn))。因本品可通過(guò)乳汁分泌，故哺乳期婦女應避免使用，若無(wú)法避免則應終止哺乳。

【藥物相互作用】聯(lián)合用藥:1.麻黃：臨床上不推薦患者使用西尼地平片同時(shí)服用含麻黃類(lèi)藥物。麻黃中的麻黃堿能夠加劇高血壓癥狀。2.金絲桃：西尼地平片與金絲桃類(lèi)相互作用臨床上未見(jiàn)報道。但是金絲桃類(lèi)與西尼地平片的代謝途徑相同。西尼地平片被CYP450酶系統代謝，CYP450酶系統P-糖蛋白藥物轉運的底物。金絲桃類(lèi)能夠激活人體中的細胞色素P4503A4和P-糖蛋白。體外試驗表明金絲桃類(lèi)的提取物能夠抑制細胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此，能夠被細胞色素P4503A4代謝的鈣離子拮抗劑類(lèi)的藥物應該避和金絲桃類(lèi)聯(lián)合使用。3.與其他降壓藥合用：西尼地平片與其他降壓藥合用時(shí)可能有迭加作用，使降壓效應增強，可能導致血壓過(guò)度降低。4.與地高辛合用：地高辛和鈣拮抗劑合用可能使地高辛血藥濃度上升，甚至產(chǎn)生地高辛中毒癥狀，如：惡心、嘔吐、頭痛、視覺(jué)異常、心律不齊等，調節地高辛用量或終止鈣拮抗劑的給藥能夠改善相應癥狀，可能機理為鈣拮抗劑能夠使地高辛的腎及腎外清除率減少所致。5.與西米替丁合用：鈣拮抗劑與西米替丁合用有作用增強的報道，可能是西米替丁使肝臟血流量降低，鈣拮抗劑在肝微粒體中的酶代謝被抑制，另外使胃酸降低，從鈣拮抗劑的吸收增加。6.與利福平合用：鈣拮抗劑與利福平合用有作用減弱的報道，可能是利福平誘導肝藥酶，從而促進(jìn)鈣拮抗劑的代謝，使其清除率上升所致。7.與偶氮類(lèi)抗真菌藥合用：西尼地平片與偶氮類(lèi)抗真菌藥（如：酮康唑和伊曲康唑）合用時(shí)血藥濃度會(huì )增加，可能是偶氮類(lèi)抗真菌藥抑制了CYP3A4而減少西尼地平片的代謝所致。8.與葡萄汁合用：葡萄汁中某些成分可抑制CYP3A4而減少西尼地平片的代謝,從而導致西尼地平片的血藥濃度上升。

【藥理毒理】藥理作用：本品為親脂性的二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點(diǎn)結合，抑制Ca2+通過(guò)L型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用。它還可通過(guò)抑制Ca2+通過(guò)交感神經(jīng)細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動(dòng)。毒理作用：急性毒性：小鼠急性毒性試驗結果表明單次灌服西尼地平的最大耐藥量為6000mg/kg。亞急性毒性：大鼠亞急性毒性試驗結果提示西尼地平對大鼠的無(wú)毒劑量為雄性大鼠50mg/kg/日，雌性大鼠6.25mg/kg/日，異常表現為雌性動(dòng)物12.5mg/kg以上劑量組血清Cl-減少，25mg/kg以上劑量組出現腹脹，50mg/kg以上劑量組卵巢重量增加，100mg/kg以上劑量組雌雄均可見(jiàn)肝臟重量增加，但這些異常改變在停藥后消失。Beagle犬亞急性毒性試驗結果提示西尼地平對犬的無(wú)毒劑量為25mg/kg/日，異常表現為雌性動(dòng)物50mg/kg以上劑量組可見(jiàn)一過(guò)性眼及口腔粘膜蒼白、嘔吐，雄性動(dòng)物50mg/kg以上劑量組出現Q-T間期延長(cháng)，上述癥狀停藥后恢復。長(cháng)期毒性：大鼠長(cháng)期毒性試驗結果提示西尼地平對大鼠的無(wú)毒劑量為雄性大鼠30mg/kg/日,雌性大鼠5mg/kg/日,異常表現為雌性動(dòng)物25mg/kg劑量組，排便量減少，腹脹、攝水量和卵巢重量增加,尿比重降低,雄鼠10mg/kg劑量組,尿Na+及尿Cl-排出量增加,但上述癥狀停藥后消失。Beagle犬長(cháng)期毒性試驗結果提示西尼地平對犬的無(wú)毒劑量為6.25mg/kg/日，異常表現為25mg/kg以上劑量組，動(dòng)物出現牙床肥大，副腎球狀帶肥厚，100mg/kg劑量組出現體重增加抑制,GTP升高，副腎重量增加,上述癥狀停藥后恢復。生殖毒性:大鼠妊娠前及妊娠早期給予西尼地平,實(shí)驗結果表明50mg/kg以上劑量組出現早期死亡胎兒數增加，對胎兒外形、內臟及骨骼無(wú)異常影響。大鼠胎兒器官形成期口服給予西尼地平,結果表明100mg/kg以上劑量組的母鼠出現妊娠期延長(cháng),50mg/kg以上劑量組出現胎兒骨骼變異及骨骼發(fā)育遲緩，具有一定的致畸性。家兔胎兒形成期口服給予西尼地平的實(shí)驗結果表明400mg/kg對母兔及胎兒無(wú)影響。大鼠圍產(chǎn)期及授乳期口服給予西尼地平,實(shí)驗結果表明24mg/kg劑量組出現分娩時(shí)間延長(cháng)，子宮內未排出殘存胎兒數及新生胎仔存活數減少，對新生胎仔的發(fā)育、分化無(wú)影響。致突變作用:細菌回復突變實(shí)驗、脯乳動(dòng)物培養細胞染色體突變實(shí)驗及小鼠微核實(shí)驗表明，西尼地平無(wú)致突變作用。致癌作用:小鼠和大鼠實(shí)驗表明本品無(wú)致癌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】健康成年男子單次口服西尼地平,劑量分別為5mg、10mg和20mg,此時(shí)血藥峰濃度Cmax（單位:ng/ml）分別為4.7、5.4和15.7,AUC0～24（ng.h/ml）分別為23.7，27.5和60.1，呈劑量依賴(lài)性增加趨勢。健康成年男子口服西尼地平片10mg,每日1次,連服7日,藥代動(dòng)力學(xué)指標為：給藥第1日、第4日、第7日的Cmax（單位:ng/ml）分別為9.5±1.6，13.5±5，16.5±7.9，Tmax（單位:小時(shí)）分別為2.8±1，3.7±0.8，3±1.3，半衰期T1/2（α）（單位：小時(shí)）分別為1±0.2～1.1±0.6，T1/2（β）（單位：小時(shí)）5.2±2～8.1±2.7，AUC0～∞（ng.h/ml）分別為59.1±12.7，108.1±29，95.5±34.5。用藥第4天后，血藥濃度開(kāi)始穩定，未發(fā)現藥物蓄積情況。高血壓患者單次口服10mg西尼地平片后的血藥濃度變化，腎功能正常和腎功能異常患者（血Cr:1.5～3.1mg/dl）之間沒(méi)有顯著(zhù)差異，給腎功能低的患者每日1次服用西尼地平片10mg,連續用藥7日,其血藥濃度的變化不會(huì )因多次服藥而受影響。在健康成年人,西尼地平片主要在肝臟經(jīng)CYP3A4和CYP2C19代謝,代謝途徑為甲氧乙基的脫甲氧化、肉桂酯的加水分解以及二氫吡啶的氧化。健康成年男子每日2次服用西尼地平片10mg,連服7天,尿中未檢測出藥物原形,代謝物占總服藥量的5.2%，體外實(shí)驗發(fā)現人體血清蛋白結合率為99.3%。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H20080668。

【生產(chǎn)企業(yè)】上海新亞藥業(yè)閔行有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）