佐米曲普坦片性狀是白色或類(lèi)白色片。佐米曲普坦片主要組成成份是佐米曲普坦。那么,佐米曲普坦片禁忌是怎樣呢?
佐米曲普坦片治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時(shí)內癥狀持續或復發(fā),再次服藥仍有效。如需二次服藥,時(shí)間應與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí)。服用本品2.5mg(1片),頭痛減輕不滿(mǎn)意者,在隨后的發(fā)作中,可服用5mg(2片)。通常服藥1小時(shí)內效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無(wú)論何時(shí)服用本藥。都同樣有效,建議發(fā)病后盡早服用。反復發(fā)作時(shí),建議24小時(shí)內服用總量不超過(guò)15mg(6片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無(wú)需調整劑量。
佐米曲普坦片口服后吸收迅速,1小時(shí)內可達血藥濃度峰值的75%,隨后血漿濃度維持4~6小時(shí)。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝物,也是一種5HTID激動(dòng)劑。動(dòng)物試驗結果表明,其效能為佐米曲普坦的2-6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后,在2.5—50mg劑量范圍內,佐米曲普坦及其活性代謝物的曲線(xiàn)下面積及血藥濃度峰值均與劑量成正比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影響。佐米曲普坦主要經(jīng)肝臟生物轉換,然后代謝物從尿中排泄。三種主要代謝產(chǎn)物為:吲哚乙酸(血漿及尿中主要的代謝物)、N-氧化物及N-去甲基代謝物。N-去甲基代謝物有活性,其它代謝物無(wú)活性。N-去甲基代謝物的血漿濃度大致為母體藥物的一半;因此,預計其有助于本藥的治療作用。口服單次劑量的60%以上由尿中排泄(主要為吲哚乙酸代謝物),另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球濾過(guò)率,提示存在腎小管的分泌。本品血漿蛋白結合率低(大約為25%),平均清除半衰期為2.5—3hr,其代謝物的半衰期也類(lèi)似,提示它們的清除受轉換速率的限制。中度至重度腎臟損害的患者與健康受試者相比較,盡管母體化合物及其活性代謝物的曲線(xiàn)下面積僅有輕度的增高(分別為16%及35%),半衰期增長(cháng),但佐米曲普坦及其代謝物的腎臟清除率卻降低了(7—8倍)。佐米曲普坦多次給藥后不產(chǎn)生蓄積。
佐米曲普坦片禁忌是禁用于對本品任何成份過(guò)敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應使用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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